2310007F21Rik Ativadores
Os activadores 2310007F21Rik comuns incluem, mas não se limitam a IBMX CAS 28822-58-4, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Rolipram CAS 61413-54-5 e Ionomycin CAS 56092-82-1.
A forskolina e o rolipram, por exemplo, aumentam os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA); esta é uma via que pode levar à fosforilação de alvos a jusante que aumentam a atividade do 2310007F21Rik. Da mesma forma, o IBMX trabalha para manter níveis elevados de cAMP inibindo a sua degradação, apoiando assim a cascata de sinalização da PKA que promove indiretamente a função do 2310007F21Rik. Além disso, o A23187 e a Ionomicina, ambos ionóforos de cálcio, aumentam os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases e fosfatases dependentes do cálcio, levando à modulação de vias que aumentam indiretamente a atividade do 2310007F21Rik. Os activadores do 2310007F21Rik englobam um conjunto de compostos químicos que estimulam indiretamente a função da proteína através de múltiplas vias de sinalização. A forskolina e o IBMX, através da sua modulação dos níveis de AMPc, actuam sinergicamente para ativar a PKA, que é uma quinase essencial que pode fosforilar substratos que, por sua vez, activam a 2310007F21Rik. A inibição da PDE4 pelo Rolipram também contribui para o eixo AMPc-PKA, mantendo níveis elevados de AMPc e aumentando a atividade da PKA, o que provavelmente resultará na ativação do 2310007F21Rik.
A descoberta inicial destes activadores é normalmente conseguida através de um processo de triagem de alto rendimento (HTS). Este processo envolve a experimentação de uma vasta gama de compostos químicos e o teste da sua capacidade de modular a expressão genética. Os ensaios HTS são engenhosamente concebidos para incorporar um sistema repórter ligado ao promotor do gene 2310007F21Rik. A ativação deste gene por qualquer composto resulta num aumento mensurável da atividade do repórter, que pode ser de natureza luminescente ou fluorescente. A intensidade do sinal do repórter reflecte quantitativamente o nível de ativação do gene. Os compostos que causam um aumento substancial no sinal do repórter são considerados sucessos primários e são seleccionados para mais testes.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX inibe as fosfodiesterases, impedindo a degradação do AMPc, que suporta a via da PKA, aumentando assim potencialmente a atividade funcional do 2310007F21Rik ao manter níveis elevados de AMPc. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 actua como um ionóforo de cálcio, elevando os níveis de cálcio intracelular que podem ativar proteínas e vias dependentes do cálcio, aumentando potencialmente a atividade do 2310007F21Rik através desses mecanismos. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
A PMA ativa a proteína quinase C (PKC), o que pode levar à fosforilação de substratos que fazem parte de vias ligadas à ativação da 2310007F21Rik. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe seletivamente a PDE4, levando a níveis elevados de AMPc, aumentando assim a atividade da PKA, que poderia indiretamente aumentar a atividade do 2310007F21Rik através de vias dependentes de AMPc. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta o cálcio intracelular, aumentando potencialmente a atividade do 2310007F21Rik através de vias de sinalização dependentes do cálcio. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe a PDE5, conduzindo a um aumento dos níveis de GMPc que pode reforçar as vias da PKG, possivelmente aumentando a atividade funcional do 2310007F21Rik em processos que são dependentes do GMPc. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
O YC-1 inibe a PDE5 e também sensibiliza a guanilil ciclase solúvel para o NO endógeno, levando a um aumento dos níveis de GMPc, o que pode aumentar a atividade do 2310007F21Rik através da sinalização dependente de GMPc. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
A queleritrina é um inibidor da PKC que pode aumentar indiretamente a atividade do 2310007F21Rik, alterando o equilíbrio celular da atividade da quinase, potencialmente deslocando a sinalização para vias que activam o 2310007F21Rik. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
O FTY720 é fosforilado in vivo e actua como um modulador dos receptores de esfingosina-1-fosfato, o que pode aumentar a atividade do 2310007F21Rik através das vias de sinalização dos esfingolípidos. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, aumentando potencialmente a atividade do 2310007F21Rik através das vias de resposta ao stress. | ||||||