20S Proteasome β7 Inibidores

Os inibidores comuns do proteassoma β7 20S incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, o carfilzomib CAS 868540-17-4, o ixazomib CAS 1072833-77-2, o oprozomib CAS 935888-69-0 e o acetato de caspofungina CAS 179463-17-3.

Os inibidores do proteassoma β7 20S englobam uma gama de compostos concebidos principalmente para visar actividades proteolíticas no complexo do proteassoma. O proteassoma é responsável pela degradação das proteínas ubiquitinadas e pela regulação do turnover proteico. A inibição da função do proteassoma pode afetar vários processos celulares, incluindo o ciclo celular, a apoptose e a resposta ao stress. A subunidade β7 faz parte da partícula central 20S, que tem três actividades de peptidase: tipo caspase (β1), tipo tripsina (β2) e tipo quimotripsina (β5). Embora muitos inibidores visem especificamente a atividade semelhante à quimotripsina, existe uma reatividade cruzada e a atividade β7 também pode ser inibida, direta ou indiretamente.

Os inibidores do proteassoma β7 20S incluem um grupo diversificado de compostos que interagem com o complexo do proteassoma, um interveniente fundamental na homeostasia celular através da degradação de proteínas ubiquitinadas. Esta degradação é fundamental para vários processos celulares, como a regulação do ciclo celular, a transdução de sinais e as respostas ao stress. Os compostos desta classe são caracterizados pela sua capacidade de afetar a função do proteassoma, influenciando assim a renovação das proteínas e o destino das proteínas destinadas a degradação. A subunidade β7 faz parte do núcleo 20S do proteassoma, um complexo de proteases multi-catalíticas, e está envolvida nas actividades de peptidase do proteassoma.