20S Proteasome α2 Inibidores

Os inibidores comuns do proteassoma α2 20S incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, o carfilzomib CAS 868540-17-4, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a lactacistina CAS 133343-34-7 e a epoxomicina CAS 134381-21-8.

Os inibidores do Proteassoma α2 20S abrangem uma gama de compostos que visam diretamente e inibem a atividade da subunidade α2 do Proteassoma 20S. Esta subunidade é um componente crítico do complexo do proteassoma, que desempenha um papel fundamental na degradação e renovação das proteínas, um processo vital para manter a homeostasia celular e regular várias funções celulares. A principal caraterística destes inibidores é a sua ação direta sobre a atividade catalítica do proteassoma. Compostos como o bortezomib, o carfilzomib e o MG-132 ligam-se ao núcleo catalítico do proteassoma, incluindo a subunidade α2 do proteassoma 20S, e inibem a sua função proteolítica. Esta inibição resulta na acumulação de proteínas poliubiquitinadas, afectando vários processos celulares, incluindo a regulação do ciclo celular, a apoptose e as respostas ao stress.

Outro aspeto destes inibidores é a diversidade das suas estruturas químicas e dos seus mecanismos de ação. Enquanto alguns inibidores, como a Lactacistina e a Epoxomicina, são produtos naturais ou derivados, outros, como o Ixazomib e o Oprozomib, são compostos sintéticos concebidos para serem biodisponíveis por via oral. Além disso, compostos como a Auranofina, embora não tenham sido primariamente desenvolvidos como inibidores do proteassoma, foram descobertos como possuindo atividade inibitória contra o proteassoma, demonstrando a natureza multifacetada destes compostos. 20S Proteasome α2 Inhibitors inclui uma gama diversificada de compostos que visam especificamente e inibem a subunidade 20S Proteasome α2. Estes inibidores são cruciais na modulação da atividade do proteassoma, com impacto em várias vias e funções celulares.