Date published: 2025-9-11

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20S Proteasome α1 Ativadores

Os activadores comuns do proteassoma 20S α1 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a epoxomicina CAS 134381-21-8, a lactacistina CAS 133343-34-7, o ONX 0914 CAS 960374-59-8 e o ácido betulínico CAS 472-15-1.

Os activadores do Proteassoma α1 20S abrangem um conjunto diversificado de compostos que modulam a função do proteassoma, uma maquinaria celular fundamental responsável pela degradação das proteínas. Embora os activadores directos que visam especificamente o proteassoma 20S α1 possam não estar bem definidos, vários compostos foram identificados como activadores indirectos, influenciando os processos celulares associados à regulação do proteassoma. Os inibidores do proteassoma, como o MG-132 e a epoxomicina, perturbam o processo normal de degradação das proteínas, provocando a acumulação de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulação induz uma resposta às proteínas não dobradas (UPR), desencadeando mecanismos celulares que aumentam a expressão e a atividade do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. Do mesmo modo, o ONX-0914, um inibidor seletivo dos imunoproteassomas, ativa indiretamente o proteassoma 20S α1, perturbando a função do proteassoma e induzindo a UPR.

A clasto-lactacistina β-lactona, o ácido betulínico, o celastrol, a argirina A, a triptolida e a withaferina A contribuem para a ativação do proteassoma induzindo a montagem do proteassoma, a regulação positiva ou inibindo as deubiquitinases associadas ao proteassoma. Estas acções aumentam coletivamente a eliminação de proteínas mal dobradas através da via de degradação proteasomal, influenciando indiretamente a atividade do Proteassoma α1 20S. A compreensão dos meandros dos mecanismos destes compostos fornece informações sobre estratégias para modular a atividade do proteassoma 20S α1 e, por extensão, a função proteassómica mais ampla. O delicado equilíbrio entre a ativação e a inibição do proteassoma representa um aspeto crucial da homeostase celular e sublinha a complexidade das respostas celulares ao stress proteotóxico. À medida que a investigação continua a desvendar as nuances da regulação do proteassoma, estes moduladores químicos oferecem ferramentas valiosas para investigar as vias celulares associadas à ativação do proteassoma α1 20S.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

O MG-132 é um inibidor do proteassoma que ativa indiretamente o proteassoma 20S α1. Ao inibir o proteassoma, leva à acumulação de proteínas ubiquitinadas, induzindo uma resposta proteica desdobrada (UPR) que desencadeia a regulação positiva e a ativação do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1.

Epoxomicin

134381-21-8sc-201298C
sc-201298
sc-201298A
sc-201298B
50 µg
100 µg
250 µg
500 µg
$134.00
$215.00
$440.00
$496.00
19
(2)

A epoxomicina é um produto natural e um inibidor irreversível do proteassoma que pode levar à ativação indireta do proteassoma 20S α1. O seu impacto na função proteasomal resulta na acumulação de proteínas mal dobradas, desencadeando respostas celulares que aumentam a atividade do proteassoma, incluindo o Proteassoma 20S α1.

Lactacystin

133343-34-7sc-3575
sc-3575A
200 µg
1 mg
$165.00
$575.00
60
(2)

A clasto-lactacistina β-lactona é um inibidor específico e irreversível do proteassoma. Ao perturbar a função proteasomal normal, induz uma acumulação de proteínas mal dobradas, desencadeando respostas celulares que aumentam a atividade do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1.

ONX 0914

960374-59-8sc-477437
5 mg
$245.00
(0)

O ONX-0914 é um inibidor seletivo do imunoproteassoma. Através da inibição dos imunoproteassomas, a ONX-0914 ativa indiretamente o proteassoma 20S α1. Este composto perturba a função proteasomal, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas e à subsequente regulação positiva do sistema proteasomal.

Betulinic Acid

472-15-1sc-200132
sc-200132A
25 mg
100 mg
$115.00
$337.00
3
(1)

O ácido betulínico é um composto natural que pode induzir a ativação do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. O seu mecanismo envolve a indução de stress do retículo endoplasmático (ER), que conduz à resposta às proteínas desdobradas (UPR) e à subsequente regulação positiva e ativação do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1.

Celastrol, Celastrus scandens

34157-83-0sc-202534
10 mg
$155.00
6
(1)

O celastrol é um composto triterpeno com propriedades anti-inflamatórias que pode ativar indiretamente o proteassoma 20S α1. Induz a resposta ao choque térmico e regula positivamente as subunidades proteasomais, incluindo o proteassoma 20S α1. Esta ativação aumenta a eliminação de proteínas mal dobradas através da via de degradação proteasomal.

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
13
(1)

A triptolida é um epóxido diterpenóide que pode induzir a ativação do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. O seu mecanismo envolve a inibição das deubiquitinases associadas ao proteassoma (DUBs), levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas e subsequente regulação positiva e ativação do proteassoma.

Withaferin A

5119-48-2sc-200381
sc-200381A
sc-200381B
sc-200381C
1 mg
10 mg
100 mg
1 g
$127.00
$572.00
$4090.00
$20104.00
20
(1)

A withaferina A é uma lactona esteroidal que pode ativar o proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. O seu mecanismo envolve a indução da montagem e regulação positiva do proteassoma, levando a uma maior atividade do proteassoma. Este composto promove a eliminação de proteínas mal dobradas através da via de degradação proteasomal.