Os activadores do Proteassoma α1 20S abrangem um conjunto diversificado de compostos que modulam a função do proteassoma, uma maquinaria celular fundamental responsável pela degradação das proteínas. Embora os activadores directos que visam especificamente o proteassoma 20S α1 possam não estar bem definidos, vários compostos foram identificados como activadores indirectos, influenciando os processos celulares associados à regulação do proteassoma. Os inibidores do proteassoma, como o MG-132 e a epoxomicina, perturbam o processo normal de degradação das proteínas, provocando a acumulação de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulação induz uma resposta às proteínas não dobradas (UPR), desencadeando mecanismos celulares que aumentam a expressão e a atividade do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. Do mesmo modo, o ONX-0914, um inibidor seletivo dos imunoproteassomas, ativa indiretamente o proteassoma 20S α1, perturbando a função do proteassoma e induzindo a UPR.
A clasto-lactacistina β-lactona, o ácido betulínico, o celastrol, a argirina A, a triptolida e a withaferina A contribuem para a ativação do proteassoma induzindo a montagem do proteassoma, a regulação positiva ou inibindo as deubiquitinases associadas ao proteassoma. Estas acções aumentam coletivamente a eliminação de proteínas mal dobradas através da via de degradação proteasomal, influenciando indiretamente a atividade do Proteassoma α1 20S. A compreensão dos meandros dos mecanismos destes compostos fornece informações sobre estratégias para modular a atividade do proteassoma 20S α1 e, por extensão, a função proteassómica mais ampla. O delicado equilíbrio entre a ativação e a inibição do proteassoma representa um aspeto crucial da homeostase celular e sublinha a complexidade das respostas celulares ao stress proteotóxico. À medida que a investigação continua a desvendar as nuances da regulação do proteassoma, estes moduladores químicos oferecem ferramentas valiosas para investigar as vias celulares associadas à ativação do proteassoma α1 20S.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma que ativa indiretamente o proteassoma 20S α1. Ao inibir o proteassoma, leva à acumulação de proteínas ubiquitinadas, induzindo uma resposta proteica desdobrada (UPR) que desencadeia a regulação positiva e a ativação do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um produto natural e um inibidor irreversível do proteassoma que pode levar à ativação indireta do proteassoma 20S α1. O seu impacto na função proteasomal resulta na acumulação de proteínas mal dobradas, desencadeando respostas celulares que aumentam a atividade do proteassoma, incluindo o Proteassoma 20S α1. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A clasto-lactacistina β-lactona é um inibidor específico e irreversível do proteassoma. Ao perturbar a função proteasomal normal, induz uma acumulação de proteínas mal dobradas, desencadeando respostas celulares que aumentam a atividade do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
O ONX-0914 é um inibidor seletivo do imunoproteassoma. Através da inibição dos imunoproteassomas, a ONX-0914 ativa indiretamente o proteassoma 20S α1. Este composto perturba a função proteasomal, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas e à subsequente regulação positiva do sistema proteasomal. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
O ácido betulínico é um composto natural que pode induzir a ativação do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. O seu mecanismo envolve a indução de stress do retículo endoplasmático (ER), que conduz à resposta às proteínas desdobradas (UPR) e à subsequente regulação positiva e ativação do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol é um composto triterpeno com propriedades anti-inflamatórias que pode ativar indiretamente o proteassoma 20S α1. Induz a resposta ao choque térmico e regula positivamente as subunidades proteasomais, incluindo o proteassoma 20S α1. Esta ativação aumenta a eliminação de proteínas mal dobradas através da via de degradação proteasomal. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida é um epóxido diterpenóide que pode induzir a ativação do proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. O seu mecanismo envolve a inibição das deubiquitinases associadas ao proteassoma (DUBs), levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas e subsequente regulação positiva e ativação do proteassoma. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A é uma lactona esteroidal que pode ativar o proteassoma, incluindo o proteassoma 20S α1. O seu mecanismo envolve a indução da montagem e regulação positiva do proteassoma, levando a uma maior atividade do proteassoma. Este composto promove a eliminação de proteínas mal dobradas através da via de degradação proteasomal. |