1810030N24Rik Ativadores

Os activadores comuns 1810030N24Rik incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e A23187 CAS 52665-69-7.

Os activadores químicos da pequena proteína integral de membrana 8 utilizam diversos mecanismos moleculares para modular a atividade da proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) é um desses activadores, que desencadeia a via da proteína quinase C (PKC). Após a ativação, a PKC pode fosforilar a pequena proteína integral de membrana 8, levando a alterações na sua atividade ou nas suas interacções com outras proteínas ou lípidos. Do mesmo modo, o diacilglicerol (DAG) serve como segundo mensageiro para ativar a PKC, que pode então aumentar a atividade da pequena proteína integral de membrana 8 através da fosforilação. A forskolina, por outro lado, estimula diretamente a adenilil ciclase, elevando os níveis intracelulares de AMP cíclico (cAMP). O aumento do AMPc pode ativar a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar a pequena proteína integral de membrana 8 ou as proteínas reguladoras a ela associadas, aumentando a sua função.

Os ionóforos, como a ionomicina e o A23187 (calcimicina), aumentam as concentrações de cálcio intracelular, activando assim as proteínas dependentes do cálcio que podem modificar a pequena proteína integral de membrana 8 e estimular a sua atividade. A tapsigargina contribui para esta ativação mediada pelo cálcio ao inibir a ATPase do Ca2+ do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), provocando uma acumulação de cálcio citosólico. Esta elevação do cálcio pode ativar outras moléculas de sinalização, como a calmodulina, que, por sua vez, pode desempenhar um papel na modulação da pequena proteína integral de membrana 8. As moléculas de sinalização lipídica também participam na ativação da pequena proteína integral de membrana 8. O ácido fosfatídico, um segundo mensageiro lipídico, está envolvido em vias de sinalização que conduzem à ativação de quinase, que pode fosforilar a pequena proteína integral de membrana 8. Além disso, o ácido lisofosfatídico e a esfingosina-1-fosfato actuam através de receptores acoplados à proteína G e de cinases a jusante, conduzindo potencialmente à fosforilação e subsequente ativação da pequena proteína integral de membrana 8. Outros ácidos gordos, como o ácido araquidónico e o ácido oleico, podem iniciar cascatas de sinalização ou alterar a fluidez da membrana, respetivamente, o que pode resultar na ativação de cinases ou de outras proteínas que modulam a atividade da pequena proteína integral de membrana 8. Por último, o NAADP, um agente mobilizador de cálcio, pode libertar cálcio das reservas intracelulares, influenciando assim as vias de sinalização dependentes do cálcio que afectam a atividade da pequena proteína integral de membrana 8.