1810008A18Rik Ativadores

Os activadores comuns do 1810008A18Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores do 1810008A18Rik são um grupo diversificado de entidades químicas que aumentam indiretamente a atividade da proteína através da modulação de várias vias de sinalização e processos celulares. Os activadores do 1810008A18Rik englobam uma série de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional do 1810008A18Rik, visando vias de sinalização ou processos celulares específicos. A forskolina, conhecida por estimular diretamente a adenilil ciclase, leva a um aumento dos níveis de AMPc, que subsequentemente ativa a PKA. A PKA activada pode então potencialmente fosforilar o 1810008A18Rik ou os seus componentes reguladores, resultando numa função proteica melhorada. Da mesma forma, a PMA, ao ativar a proteína quinase C (PKC), pode fosforilar e, assim, ativar o 1810008A18Rik se este servir como substrato da PKC ou participar em vias de sinalização controladas pela PKC. A isonomicina e o A23187, ambos ionóforos de cálcio, elevam as concentrações de cálcio intracelular, potencialmente activando cinases dependentes do cálcio que poderiam visar e estimular o 1810008A18Rik. O isoproterenol, que actua através dos receptores beta-adrenérgicos, também aumenta o AMPc e pode levar à ativação da PKA e à subsequente fosforilação do 1810008A18Rik. O galato de epigalocatequina (EGCG) e a Staurosporina, embora sejam inibidores de quinase de largo espetro, poderiam inibir seletivamente as cinases responsáveis pela regulação negativa do 1810008A18Rik, aumentando assim indiretamente a sua ativação. O LY294002, como inibidor da PI3K, poderá ativar o 1810008A18Rik através da modulação de vias subsequentes, como a via da Akt, partindo do princípio de que a atividade do 1810008A18Rik é suprimida pela sinalização PI3K. O cenário bioquímico da ativação do 1810008A18Rik é ainda mais enriquecido por compostos como o Sildenafil, que inibe a PDE5 e, consequentemente, conduz a níveis elevados de AMPc e GMPc, aumentando potencialmente a atividade do 1810008A18Rik através das vias PKA ou PKG. O dibutiril-AMP (db-AMP), um análogo estável do AMPc, imita o AMPc e ativa a PKA, que pode fosforilar e aumentar funcionalmente o 1810008A18Rik se este estiver associado a vias dependentes do AMPc. Noutra frente, o ácido retinóico pode modular a atividade do 1810008A18Rik através de alterações da expressão genética mediadas por receptores nucleares, sugerindo um nível de regulação transcricional.