1700021P04Rik Ativadores
Os activadores comuns do 1700021P04Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a isonomia CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8 e o A23187 CAS 52665-69-7.
Os activadores GluR1 são um conjunto de compostos químicos que servem para aumentar a atividade da proteína GluR1, uma subunidade dos receptores de glutamato do tipo AMPA envolvida na transmissão sináptica excitatória rápida no sistema nervoso central. Compostos como a ciclotiazida e o aniracetam são conhecidos como moduladores alostéricos positivos dos receptores AMPA, e a sua função é aumentar a atividade do GluR1, impedindo a dessensibilização e aumentando a resposta do recetor ao glutamato, respetivamente. Do mesmo modo, as ampaquinas como CX-516, PEPA, IDRA-21, LY404187 e Sunifiram aumentam a transmissão sináptica mediada por GluR1, aumentando a frequência de abertura do canal ou a eficiência das respostas induzidas pelo glutamato, facilitando assim um sinal excitatório mais robusto através da sinapse. Os compostos químicos classificados como activadores 1700021P04Rik distinguem-se pela sua capacidade de regular positivamente a expressão do gene 1700021P04Rik no genoma do camundongo. A procura destes activadores começa frequentemente com um processo de rastreio de elevado rendimento, concebido para avaliar rapidamente uma vasta gama de compostos, a fim de encontrar aqueles que podem aumentar a atividade do gene 1700021P04Rik. Um método típico empregue nesta fase é a utilização de um ensaio de repórter de luciferase. Neste ensaio, a região promotora do 1700021P04Rik está ligada ao gene repórter da luciferase, e a ativação deste promotor por um composto leva a um aumento da atividade da luciferase, que pode ser facilmente medida como um sinal luminescente. Os produtos químicos que resultam num aumento significativo da luminescência são marcados como potenciais activadores 1700021P04Rik e, subsequentemente, são submetidos a uma análise mais detalhada. Uma vez identificados os potenciais activadores, são realizados testes de confirmação para validar os seus efeitos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A isobutilmetilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas que degradam o AMPc e o GMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX pode aumentar os níveis de AMPc nas células, o que pode aumentar indiretamente a atividade do 1700021P04Rik por mecanismos semelhantes aos da forskolina, se o 1700021P04Rik fizer parte da via do AMPc. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. A sinalização do cálcio é um mecanismo ubíquo que pode modular muitos processos celulares. Se a 1700021P04Rik for regulada por cinases ou fosfatases dependentes do cálcio, a ionomicina poderia aumentar a sua atividade através do aumento do influxo de cálcio. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). Se o 1700021P04Rik for um substrato para a PKC ou estiver envolvido na via de sinalização da PKC, a PMA poderá aumentar a atividade do 1700021P04Rik activando a PKC, que poderá então fosforilar e ativar diretamente o 1700021P04Rik. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é outro ionóforo de cálcio semelhante à ionomicina. Ao aumentar o cálcio intracelular, o A23187 pode potenciar a ativação do 1700021P04Rik se este responder à sinalização do cálcio, quer diretamente quer através de proteínas dependentes do cálcio. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. A inibição da PI3K pode levar a uma redução dos níveis de PIP3, afectando a sinalização a jusante, incluindo a AKT. Se a 1700021P04Rik for regulada negativamente pela sinalização PI3K/AKT, então a inibição por LY294002 poderia aliviar esta inibição e aumentar a atividade da 1700021P04Rik. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que impede a ativação da ERK1/2. Se a proteína 1700021P04Rik estiver envolvida em vias de sinalização celular que são reguladas negativamente por ERK, a inibição por PD98059 poderia resultar numa maior atividade de 1700021P04Rik. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. A inibição da p38 MAPK pode levar a alterações nas vias de sinalização a jusante. Se a 1700021P04Rik estiver envolvida numa via que é suprimida pela atividade da p38 MAPK, o SB203580 poderia ativar indiretamente a 1700021P04Rik, levantando esta supressão. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor potente das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. A inibição destas fosfatases pode levar a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas. Se a 1700021P04Rik for activada por fosforilação, o ácido ocadaico poderia aumentar a sua atividade ao impedir a desfosforilação. | ||||||