1700016K19Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1700016K19Rik incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Rapamycin CAS 53123-88-9.

Os inibidores químicos da proteína LIAT1 visam várias vias de sinalização e mecanismos moleculares para impedir a função da proteína. A esturosporina, um conhecido inibidor da quinase, interrompe a atividade da proteína LIAT1 ligando-se aos locais de ligação ao ATP das cinases que são cruciais para os eventos de fosforilação da proteína. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I concentra-se na inibição das isoformas da proteína quinase C (PKC), que estão associadas à fosforilação da proteína LIAT1 ou dos seus substratos. O LY294002 e a Wortmannina são outros inibidores da quinase; o LY294002 interfere especificamente com a via PI3K/AKT, essencial para a regulação da proteína LIAT1, enquanto a Wortmannina forma uma ligação covalente com a fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), interrompendo assim as vias de ativação dependentes da PI3K.

Noutra frente, a rapamicina forma um complexo com a FKBP12 que inibe a mTOR, uma quinase integrante da via de sinalização de que a proteína LIAT1 depende para a sua ação. Na mesma linha, o U0126 e o PD98059 têm como alvo as vias MEK1/2 e ERK, respetivamente, que são reguladores a montante essenciais para a ativação da proteína LIAT1. O SB203580 e o SP600125 tomam caminhos alternativos; o SB203580 prejudica seletivamente a p38 MAP quinase e o SP600125 inibe a JNK, ambas as quinases que participam em cascatas de sinalização distintas que governam a funcionalidade da proteína LIAT1. O dasatinib e o PP2 partilham um mecanismo de ação semelhante, uma vez que ambos inibem as tirosina-quinases da família Src, essenciais para os eventos de fosforilação nas vias de sinalização de que depende a atividade da proteína LIAT1. Por fim, o ZM-447439 impede a proteína LIAT1 ao visar a atividade da quinase Aurora, que está associada à regulação do ciclo celular e, consequentemente, à função da proteína LIAT1.