1700003M02Rik Ativadores

Os activadores comuns do 1700003M02Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores do 1700003M02Rik são um conjunto de compostos químicos que, direta ou indiretamente, potenciam a atividade funcional do 1700003M02Rik através do envolvimento com vias de sinalização intracelular específicas. Por exemplo, a forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, leva à ativação da PKA, que pode então fosforilar proteínas nas mesmas vias que o 1700003M02Rik, aumentando assim a sua atividade. A ionomicina, através do seu papel como ionóforo de cálcio, eleva os níveis de cálcio intracelular, activando potencialmente cinases dependentes do cálcio que fazem parte das redes de sinalização que envolvem o 1700003M02Rik, levando ao seu reforço funcional. A ativação da proteína quinase C pelo forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) pode igualmente resultar em eventos de fosforilação que aumentam as funções do 1700003M02Rik se este se cruzar com as vias reguladas pela PKC. O sildenafil, através da inibição da PDE5, aumenta os níveis de GMPc, o que poderia ativar a PKG e, se o 1700003M02Rik fizer parte da sinalização dependente de GMPc, aumentar a sua atividade.

Além disso, o polifenol galato de epigalocatequina (EGCG) pode alterar a dinâmica da sinalização para favorecer a ativação do 1700003M02Rik através da inibição de cinases que regulam vias concorrentes. O papel do LY294002 na inibição da PI3K poderia também modular a sinalização da AKT, cruzando-se com a rede reguladora do 1700003M02Rik e potencialmente reforçando-a. O SB203580 e o U0126, através da sua inibição específica da p38 MAPK e da MEK1/2, respetivamente, poderiam facilitar o aumento da atividade do 1700003M02Rik, reduzindo a sinalização de fosforilação concorrente ou regulando positivamente as vias que activam o 1700003M02Rik quando a sinalização ERK é suprimida. A facilitação do influxo de cálcio pelo A23187, a modulação da sinalização do zinco pelo piritionato de zinco, a ativação das vias das sirtuínas e da AMPK pelo resveratrol e a ativação da PKA pelo dibutiril-cAMP representam mecanismos distintos através dos quais a atividade do 1700003M02Rik pode ser reforçada, assumindo o seu envolvimento nestas vias. Coletivamente, estes compostos envolvem e potenciam vários processos celulares, convergindo, em última análise, para aumentar a atividade funcional da 1700003M02Rik sem a necessidade de regulação positiva da sua expressão ou de ligação direta à proteína.