1700003E16Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1700003E16Rik incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9, a Triciribina CAS 35943-35-2 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos da proteína codificada pelo gene 1700003E16Rik podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que afectam a atividade da proteína. A Wortmannin e o LY294002 visam especificamente as fosfoinositídeo 3-quinases, que são essenciais para a ativação da via de sinalização AKT. A proteína codificada por 1700003E16Rik é um efector a jusante desta via e a sua atividade funcional depende de eventos de fosforilação mediados por PI3K. Ao inibir a PI3K, estes compostos impedem a ativação da AKT, conduzindo a uma diminuição da fosforilação e da ativação da proteína 1700003E16Rik. A rapamicina, outro inibidor, actua ligando-se à FKBP12 e inibindo especificamente o complexo mTOR 1, um componente crucial da via PI3K/AKT/mTOR. Esta inibição interrompe a via num ponto a jusante da AKT, o que, por sua vez, afecta a atividade da proteína 1700003E16Rik.

Continuando com o tema da inibição das principais vias de sinalização, a Triciribina visa diretamente a AKT, impedindo a sua fosforilação e subsequente ativação. A atividade da proteína 1700003E16Rik depende destes eventos de fosforilação, que são interrompidos pela Triciribina. O U0126 e o PD98059 exercem os seus efeitos inibitórios na via da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK/ERK). Inibem especificamente a MEK1/2, que se encontra a montante da ERK, impedindo a ativação desta cascata de cinase que pode regular a proteína 1700003E16Rik. De forma semelhante, o SP600125 e o SB203580 são inibidores das vias da JNK e da p38 MAP quinase, respetivamente. Ao inibirem estas cinases, interferem com as vias de sinalização da resposta ao stress e às citoquinas, que podem regular a atividade de proteínas como a codificada pela 1700003E16Rik. O erlotinib e o gefitinib inibem a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico, interrompendo assim a sinalização a jusante que pode afetar a atividade da proteína 1700003E16Rik. A esturosporina, sendo um inibidor da proteína cinase de largo espetro, afecta múltiplas cinases nas vias de sinalização, conduzindo potencialmente à inibição da proteína 1700003E16Rik. Por último, o sorafenib tem como alvo várias proteínas cinases de tirosina e cinases RAF no âmbito da via MAPK, o que, em última análise, pode perturbar a cascata de sinalização que afecta a atividade da proteína codificada pela 1700003E16Rik.