1700001C02Rik Inibidores

Os inibidores comuns da 1700001C02Rik incluem, entre outros, a triciribina CAS 35943-35-2, a rapamicina CAS 53123-88-9, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e o SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da 1700001C02Rik funcionam através de diversos mecanismos para reduzir a atividade desta proteína nas vias de sinalização celular. A triciribina actua tendo como alvo a Akt, uma quinase que funciona a jusante de vários factores de crescimento e a montante da 1700001C02Rik. Ao impedir a atividade da Akt, a triciribina impede indiretamente a fosforilação e a subsequente ativação do 1700001C02Rik. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin exercem os seus efeitos através da inibição da PI3K, um regulador a montante da Akt. Estes inibidores conduzem coletivamente a uma diminuição da sinalização mediada pela Akt, limitando assim a fosforilação e o estado funcional da 1700001C02Rik. A rapamicina, por outro lado, forma um complexo com a FKBP12 e inibe seletivamente o mTORC1, que está intrinsecamente ligado ao crescimento celular e ao metabolismo. Ao interromper a sinalização mTORC1, a rapamicina suprime vários processos a jusante, incluindo potencialmente a tradução ou a atividade do 1700001C02Rik.

Numa abordagem paralela, o PD98059 e o U0126 têm como alvo a MEK1/2 no âmbito da via MAPK/ERK, uma via essencial para os sinais de divisão e diferenciação celular. A inibição da MEK por estes químicos impede a ativação da ERK, que por sua vez pode parar a fosforilação do 1700001C02Rik, resultando na sua inibição funcional. Além disso, o SP600125 interfere com a via de sinalização JNK, inibindo a própria JNK, que poderá ser essencial para a atividade do 1700001C02Rik. O SB203580 interrompe a via da p38 MAP quinase, outro eixo da resposta ao stress e à inflamação, atenuando potencialmente a ativação de proteínas a jusante, como a 1700001C02Rik. A PP2 tem como alvo as tirosina-quinases da família Src, que são fundamentais para várias vias de proliferação e sobrevivência celular. Ao inibir as Src quinases, a PP2 pode interromper as vias que conduzem à ativação funcional do 1700001C02Rik. No domínio da inibição dos receptores de tirosina-quinase, o Gefitinib e o Erlotinib inibem especificamente o EGFR, que é conhecido por ser um ponto de partida para uma multiplicidade de cascatas de sinalização. A ação destes inibidores leva a uma redução da ativação das vias a jusante que são responsáveis pelo estado funcional do 1700001C02Rik. Cada um destes produtos químicos, ao interferir com cinases ou moléculas de sinalização específicas, contribui para a desregulação colectiva da atividade do 1700001C02Rik na célula.