12-LO Inibidores
Os inibidores comuns da 12-LO incluem, entre outros, a Esculetina CAS 305-01-1, o NDGA (ácido Nordihidroguaiarético) CAS 500-38-9, o Ebselen CAS 60940-34-3, o Zileuton CAS 111406-87-2 e a Quercetina CAS 117-39-5.
Os inibidores da 12-LO abrangem uma gama diversificada de substâncias químicas, tanto naturais como sintéticas, que inibem a atividade da 12-lipoxigenase (12-LO), uma enzima envolvida no metabolismo do ácido araquidónico em mediadores lipídicos bioactivos. Estes inibidores funcionam através de diferentes mecanismos, incluindo o bloqueio direto do local ativo da enzima ou a influência indireta na disponibilidade do seu substrato. Os inibidores diretos da 12-LO, como a Baicaleína, o ácido Nordihidroguaiarético, o Cinamil-3,4-dihidroxi-α-cianocinamato, a Esculetina, o Ebselen, o ácido cafeico, a Quercetina, os polifenóis do chá verde e a Curcumina, ligam-se ao local ativo da enzima, bloqueando a conversão do ácido araquidónico em 12-HETE. Estes compostos variam muito em termos de origem e estrutura, desde os flavonóides e polifenóis presentes nas plantas até aos compostos sintéticos.
Para além da inibição direta, alguns compostos podem influenciar indiretamente a atividade da 12-LO, modulando a disponibilidade do seu substrato, o ácido araquidónico. Por exemplo, o Zileuton, um inibidor dos leucotrienos, reduz a quantidade de leucotrienos, que podem ser posteriormente metabolizados pela 12-LO. Da mesma forma, a Licofelona, um inibidor duplo da COX/LOX, diminui a produção de outros metabolitos do ácido araquidónico, afectando indiretamente a atividade da 12-LO. Por último, os ácidos gordos ómega 3, abundantes no óleo de peixe, competem com o ácido araquidónico no metabolismo pelas enzimas LOX, reduzindo efetivamente a disponibilidade do ácido araquidónico para a 12-LO. Em conclusão, os inibidores da 12-LO ilustram a interação de estratégias diretas e indirectas para modular a atividade enzimática, demonstrando a capacidade de uma série de produtos químicos, tanto naturais como sintéticos, para influenciar a função da 12-LO e a via metabólica mais ampla do ácido araquidónico. À medida que a nossa compreensão destas complexas vias bioquímicas se aprofunda, a especificidade, a eficácia e o âmbito destes compostos inibidores podem ser melhor apreciados e utilizados.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
A esculetina actua como um potente modulador da 12-lipoxigenase (12-LO), apresentando interações moleculares únicas que aumentam a sua atividade enzimática. Os seus grupos hidroxilo facilitam a ligação de hidrogénio, promovendo a estabilização do substrato e influenciando a cinética da reação. A estrutura planar do composto permite um empilhamento π-π eficaz com resíduos aromáticos na enzima, alterando potencialmente a dinâmica conformacional e melhorando a eficiência catalítica nas vias do metabolismo lipídico. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
O gossipol apresenta um comportamento intrigante como modulador da 12-lipoxigenase (12-LO), caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima através de interações hidrofóbicas. A sua estrutura polifenólica única permite a existência de múltiplos locais de ligação, que podem influenciar o estado conformacional da enzima. Esta interação pode alterar a via catalítica da enzima, afectando a taxa de peroxidação lipídica e modulando as vias de sinalização a jusante nos processos celulares. | ||||||
Ferulic acid | 1135-24-6 | sc-204753 sc-204753A sc-204753B sc-204753C sc-204753D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $42.00 $62.00 $153.00 $552.00 $988.00 | 10 | |
O ácido ferúlico actua como um modulador da 12-lipoxigenase (12-LO), demonstrando a sua capacidade de se envolver em ligações de hidrogénio específicas e interações de empilhamento π-π com a enzima. A sua estrutura fenólica distintiva facilita a formação de complexos enzima-substrato transitórios, melhorando potencialmente a cinética da reação. Esta interação pode levar a uma alteração da especificidade do substrato e à modulação do metabolismo lipídico, influenciando várias cascatas de sinalização celular. | ||||||
ETYA | 1191-85-1 | sc-200764 sc-200764A | 20 mg 100 mg | $75.00 $313.00 | 3 | |
O ETYA é um potente inibidor da 12-lipoxigenase (12-LO), caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima através de interações hidrofóbicas e impedimentos estéricos. A sua estrutura única permite uma ligação selectiva, que pode alterar significativamente a eficiência catalítica da enzima. Esta modulação da atividade enzimática pode ter impacto nas vias de peroxidação lipídica, levando a alterações nos estados redox celulares e influenciando vários processos metabólicos. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
O NDGA é um lignano presente no arbusto creosote e inibe a 12-LO ligando-se ao seu sítio ativo, impedindo assim a conversão do ácido araquidónico em 12-HETE. | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
O ácido cafeico apresenta interações notáveis com a 12-lipoxigenase (12-LO) através dos seus grupos hidroxilo fenólicos, que facilitam a ligação de hidrogénio e aumentam a afinidade de ligação. Este composto pode alterar a conformação da enzima, afectando a especificidade do substrato e a cinética da reação. Além disso, as propriedades antioxidantes do ácido cafeico podem influenciar o metabolismo lipídico através da modulação das respostas ao stress oxidativo, afectando assim as vias de sinalização celular e a regulação metabólica. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
A baicaleína demonstra uma capacidade única de modular a atividade da 12-lipoxigenase através da sua estrutura flavonoide, que permite interações específicas de empilhamento π-π com o sítio ativo da enzima. Esta interação pode levar a alterações conformacionais que influenciam a acessibilidade do substrato e a eficiência catalítica. Além disso, a capacidade do Baicalein para quelar iões metálicos pode afetar a estabilidade e a reatividade da enzima, alterando potencialmente as vias de peroxidação lipídica e a dinâmica da sinalização celular. | ||||||
Hinokitiol | 499-44-5 | sc-200812 sc-200812A sc-200812B sc-200812C sc-200812D sc-200812E | 50 mg 250 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $63.00 $193.00 $357.00 $714.00 $1533.00 $2244.00 | ||
O hinokitiol apresenta interações intrigantes com a 12-lipoxigenase, principalmente através das suas caraterísticas hidrofóbicas e aromáticas únicas. A sua estrutura molecular facilita fortes forças de van der Waals e ligações de hidrogénio com a enzima, aumentando potencialmente a afinidade de ligação ao substrato. Esta interação pode influenciar a dinâmica conformacional da enzima, afectando a sua taxa de renovação catalítica. Além disso, as propriedades antioxidantes do Hinokitiol podem modular as respostas ao stress oxidativo, afectando as vias do metabolismo lipídico. | ||||||
ETI | 13488-22-7 | sc-200762 sc-200762A | 1 mg 10 mg | $85.00 $611.00 | ||
O ETI actua como um potente inibidor da 12-lipoxigenase, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com o sítio ativo da enzima. As suas caraterísticas estruturais promovem interações electrostáticas específicas e contactos hidrofóbicos, que podem alterar a estabilidade conformacional da enzima. Esta modulação pode levar a uma diminuição significativa da cinética da reação, afectando o processo global de peroxidação lipídica. Além disso, a reatividade única da ETI como halogeneto de ácido permite uma acilação selectiva, influenciando as vias metabólicas a jusante. | ||||||
8,11,14-Eicosatriynoic Acid | 34262-64-1 | sc-221152 sc-221152A | 1 mg 5 mg | $132.00 $595.00 | ||
8,11,14-O ácido eicosatriinóico apresenta propriedades únicas como modulador da 12-lipoxigenase, envolvendo-se em interações moleculares específicas que aumentam os seus efeitos inibitórios. A sua cadeia de carbono alongada facilita um impedimento estérico único, afectando a acessibilidade da enzima e alterando a eficiência catalítica. O perfil de reatividade do composto permite interações específicas com substratos lipídicos, potencialmente redireccionando o fluxo metabólico e influenciando as vias de sinalização celular. Esta especificidade sublinha o seu papel na dinâmica do metabolismo lipídico. | ||||||