Date published: 2025-9-5

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UK 14,304 (CAS 59803-98-4)

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Noms alternatifs:
Brimonidine; 5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-quinoxalinamine
Application(s):
UK 14,304 est un agoniste des récepteurs α2-adrénergiques.
Numéro CAS:
59803-98-4
Masse Moléculaire:
292.14
Formule Moléculaire:
C11H10BrN5
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

UK 14,304 est un agoniste complet des récepteurs α2-adrénergiques (α2-AR). Il est utile pour étudier l'inhibition des courants calciques de type R dans les neurones myentériques. UK 14 304 exerce ses effets par l'activation des récepteurs adrénergiques alpha-2, principalement présents dans l'œil. Cette activation entraîne une réduction de la production d'humeur aqueuse. En outre, UK 14,304 a été largement utilisé dans diverses études in vitro, où son impact sur les lignées cellulaires a été étudié en profondeur, dans des domaines tels que la prolifération cellulaire, l'apoptose et l'expression des gènes.


UK 14,304 (CAS 59803-98-4) Références

  1. Reconnaissance par le ligand des échanges d'acides aminés sérine-cystéine dans le domaine transmembranaire 5 des récepteurs alpha2-adrénergiques par UK 14,304.  |  Cockcroft, V., et al. 2000. J Neurochem. 74: 1705-10. PMID: 10737629
  2. Influence des donneurs d'oxyde nitrique et de l'alpha(2)-agoniste UK-14,304 sur la libération d'acétylcholine dans le fundus gastrique du porc.  |  Leclere, PG. and Lefebvre, RA. 2001. Neuropharmacology. 40: 270-8. PMID: 11114406
  3. UK-14,304, R(-)-alpha-méthyl-histamine et SMS 201-995 bloquent la fuite des protéines plasmatiques dans la dure-mère par des mécanismes préjonctionnels.  |  Matsubara, T., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 224: 145-50. PMID: 1281776
  4. L'agoniste des récepteurs alpha2-adrénergiques UK 14 304 inhibe la sécrétion canalaire stimulée par la sécrétine en régulant à la baisse le système AMPc chez les rats ligaturés des voies biliaires.  |  Francis, H., et al. 2007. Am J Physiol Cell Physiol. 293: C1252-62. PMID: 17634418
  5. Effets du glyoxal, inducteur de produits finaux de glycation avancée, et du peroxyde d'hydrogène en tant que facteurs de stress oxydatif sur des cultures d'organes rétiniens de rats et neuroprotection par UK-14,304.  |  Knels, L., et al. 2008. J Neurochem. 106: 1876-87. PMID: 18624919
  6. La liaison spécifique de l'[3H]UK 14,304 dans le cortex humain se produit à plusieurs états de haute affinité avec une sélectivité alpha 2-adrénergique et des affinités différentes pour le GTP.  |  Andorn, AC., et al. 1988. Life Sci. 43: 1805-12. PMID: 2904634
  7. Le traitement répété avec l'agoniste α2-adrénocepteur UK-14304 améliore les performances cognitives chez les rats d'âge moyen: Rôle du domaine de mort associé à Fas dans l'hippocampe.  |  Hernández-Hernández, E., et al. 2018. J Psychopharmacol. 32: 248-255. PMID: 29207901
  8. Les contractions induites dans les bandes aortiques de rat et de cobaye par les agonistes sélectifs des alpha 2-adrénorécepteurs B-HT 920 et UK 14,304 sont médiées par les alpha 1-adrénorécepteurs.  |  Beckeringh, JJ., et al. 1984. Eur J Pharmacol. 104: 197-203. PMID: 6149946
  9. Actions dépressives sur le système nerveux central de la clonidine et de l'UK-14,304: dissociation partielle des effets EEG et comportementaux.  |  Ashton, H. and Rawlins, MD. 1978. Br J Clin Pharmacol. 5: 135-40. PMID: 619947
  10. Implication de l'inhibition présynaptique périphérique dans la réduction du tonus sympathique par la moxonidine, la rilménidine et l'UK 14304.  |  Urban, R., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 282: 29-37. PMID: 7498287
  11. Effets contrastés des agonistes imidazol(in)e alpha 2-adrénergiques, médétomidine, clonidine et UK 14,304 sur les niveaux extraneuronaux de noradrénaline dans le cortex frontal du rat: évaluation à l'aide de la microdialyse in vivo et d'études de l'absorption synaptosomale.  |  Dalley, JW. and Stanford, SC. 1995. Br J Pharmacol. 114: 1717-23. PMID: 7599940
  12. Régulation négative de Gi et désensibilisation hétérologue dans les adipocytes après traitement par l'alpha-2-agoniste UK 14304.  |  Gasic, S. and Green, A. 1995. Biochem Pharmacol. 49: 785-90. PMID: 7702636
  13. Effets de UK-14,304, de la noradrénaline et du propranolol sur la libération d'insuline à partir d'îlots de souris transplantés.  |  Shi, CL., et al. 1996. Eur J Endocrinol. 135: 724-8. PMID: 9025719
  14. Ciblage des gènes: la fonction des sous-types d'adrénorécepteurs alpha-2.  |  MacDonald, E., et al. 1997. Trends Pharmacol Sci. 18: 211-9. PMID: 9227000
  15. Effets des agonistes et antagonistes des adrénorécepteurs alpha-2 sur le comportement d'encerclement chez les rats présentant des lésions unilatérales de la voie nigrostriatale par la 6-hydroxydopamine.  |  Chopin, P., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 288: 798-804. PMID: 9918591

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UK 14,304, 10 mg

sc-204373
10 mg
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UK 14,304, 50 mg

sc-204373A
50 mg
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