Date published: 2025-9-10

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Thiamet G (CAS 1009816-48-1)

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备用名:
(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(Ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5H-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
应用:
Thiamet G 是一种强效的选择性 O-GlcNA 酶抑制剂
CAS号码:
1009816-48-1
纯度:
≥97%
分子量:
248.30
分子式:
C9H16N2O4S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Thiamet G是一种有效的选择性酶O-GlcNAcase抑制剂,该酶通过添加或去除N-乙酰葡糖胺(O-GlcNAc)参与蛋白质翻译后修饰。该化合物广泛用于蛋白质糖基化过程的研究,在阐明O-GlcNAcylation在各种细胞功能和疾病中的作用方面发挥了关键作用。研究人员利用Thiamet G研究O-GlcNAcylation水平的变化如何影响信号转导、转录和细胞周期,从而加深了对细胞调节机制的理解。在神经科学中,Thiamet G有助于探索O-GlcNAcylation在神经退行性疾病中的影响,因为异常的蛋白质糖基化是这类疾病的一个特征。它在基础生化研究中的应用也有助于鉴定经历这种修饰的蛋白质,并有助于理解蛋白质O-GlcNAcylation的动态特性。


Thiamet G (CAS 1009816-48-1) 参考文献

  1. O-GlcNAcylation 调节 tau 的磷酸化:与阿尔茨海默氏症有关的机制。  |  Liu, F., et al. 2004. Proc Natl Acad Sci U S A. 101: 10804-9. PMID: 15249677
  2. 一种受机制启发的强效 O-GlcNA 酶抑制剂,可阻止体内 tau 的磷酸化。  |  Yuzwa, SA., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 483-90. PMID: 18587388
  3. 急性 O-GlcNAcylation 可预防炎症引起的血管功能障碍。  |  Hilgers, RH., et al. 2012. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 303: H513-22. PMID: 22777418
  4. Thiamet-G 介导的 O-GlcNA 酶抑制作用可使人类白血病细胞对微管稳定剂紫杉醇敏感。  |  Ding, N., et al. 2014. Biochem Biophys Res Commun. 453: 392-7. PMID: 25268318
  5. O-GlcNAcylation部分通过PI3K/Akt1途径增强甲状腺无性细胞癌细胞的侵袭。  |  Zhang, P., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3305-13. PMID: 26635480
  6. Thiamet G通过调节小胶质细胞/巨噬细胞极化和抑制NF-κB p65信号传导,在实验性中风中介导神经保护作用。  |  He, Y., et al. 2017. J Cereb Blood Flow Metab. 37: 2938-2951. PMID: 27864466
  7. O-GlcNAcylation通过RhoA/ROCK/MLC途径促进人类卵巢癌细胞的迁移和侵袭。  |  Niu, Y., et al. 2017. Mol Med Rep. 15: 2083-2089. PMID: 28259907
  8. XBP1(X-Box 结合蛋白-1)依赖的 O-GlcNAcylation 对年轻小鼠缺血性脑卒中具有神经保护作用,而 Thiamet-G 则可修复其对老年小鼠的损伤。  |  Jiang, M., et al. 2017. Stroke. 48: 1646-1654. PMID: 28487326
  9. O-GlcNAcylation 改变了翻译 mRNA 的选择,促进了视网膜中依赖 4E-BP1 的线粒体功能障碍。  |  Dierschke, SK., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 5508-5520. PMID: 30733333
  10. 通过 Thiamet-G 治疗,蛋白质 O-GlcNAcylation 的上调促进了大鼠挫伤脊髓的功能和结构恢复。  |  Liang, H., et al. 2019. Neurol Res. 41: 780-790. PMID: 31092134
  11. 轻链丝氨酸 12 的 O-GlcNAcylation 介导了利妥昔单抗的产生,噻美妥 G 使其加倍。  |  Kim, HY., et al. 2020. Bioprocess Biosyst Eng. 43: 863-875. PMID: 31980903
  12. 高血糖会通过 O-连锁 GlcNAcylation 和 CaMKII 激活小鼠心室肌细胞,使细胞膜活性氧迅速增加。  |  Lu, S., et al. 2020. Circ Res. 126: e80-e96. PMID: 32134364
  13. 破骨细胞的分化因 Thiamet G 处理导致的 O-GlcNAcylation 增加而受到抑制。  |  Takeuchi, T., et al. 2020. Biol Pharm Bull. 43: 1501-1505. PMID: 32999159
  14. 蛋白质 O-GlcNAcylation 促进着床时滋养层细胞的分化  |  Ruane, PT., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33036308
  15. 快速眼动睡眠剥夺通过减少小鼠脑内 O-GlcNAc 循环损害学习和记忆能力  |  Kim, SM., et al. 2021. Neurotherapeutics. 18: 2504-2517. PMID: 34312767
  16. 基于结构发现和开发治疗阿尔茨海默病的新型 O-GlcNA 酶抑制剂。  |  Li, X., et al. 2022. Eur J Med Chem. 238: 114444. PMID: 35588599

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Thiamet G, 1 mg

sc-224307
1 mg
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Thiamet G, 5 mg

sc-224307A
5 mg
$94.00