Date published: 2025-9-5

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Tenofovir-d6 (CAS 1020719-94-1)

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备用名:
PMPA-d6; 2(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-d6-phosphonic Acid; 9-(2-Phosphonomethoxypropyl)adenine-d6
应用:
Tenofovir-d6 是一种氚代替诺福韦,是一种 HIV-1 RT(HIV 逆转录酶)抑制剂
CAS号码:
1020719-94-1
分子量:
293.25
分子式:
C9H8D6N5O4P
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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替诺福韦-d6 是替诺福韦的氘化版本,其中六个氢原子被氘取代。研究人员通过各种分析技术,广泛使用这种修饰来加深对替诺福韦代谢和动力学特征的了解。替诺福韦以及替诺福韦-d6 的主要作用机制涉及其作为核苷酸类似物逆转录酶抑制剂(NtRTI)的活性。替诺福韦是腺苷-5'-单磷酸的类似物,一旦在细胞中磷酸化,其活性形式--二磷酸替诺福韦就会与天然脱氧腺苷-5'-三磷酸(dATP)竞争,被艾滋病毒逆转录酶结合到病毒 DNA 中。加入后,替诺福韦由于缺乏与下一个核苷酸形成磷酸二酯键所需的 3'-OH 基团而导致链终止。这就阻止了病毒基因组的复制,有效抑制了病毒的增殖。在研究中,替诺福韦-d6 主要用于质谱分析和核磁共振(NMR)光谱分析。氘原子的加入提高了这些技术的检测灵敏度和分辨率,使替诺福韦-d6 成为详细动力学研究的重要工具。研究人员利用这种氚代化合物更准确地追踪替诺福韦的吸收、分布、代谢和排泄过程,因为氘原子能降低背景噪音,提高定量测量的精确度。此外,替诺福韦-d6 还可用于探索替诺福韦活化和代谢过程中涉及的酶过程的研究。通过比较替诺福韦和替诺福韦-d6的作用途径,科学家们可以确定将替诺福韦转化为活性二磷酸形式所涉及的特定酶和辅助因子,进而了解不同的生物因素会如何影响其活性。


Tenofovir-d6 (CAS 1020719-94-1) 参考文献

  1. 利用 LC-MS/MS 同时定量小鼠生物基质中的替诺福韦, 恩曲他滨, 利匹韦林, 埃维特拉韦和多鲁特拉韦,并将其应用于药代动力学研究。  |  Prathipati, PK., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 129: 473-481. PMID: 27497648
  2. 抑制性口服联合抗逆转录病毒疗法期间人源化 NSG 小鼠模型中的 HIV 复制和潜伏。  |  Satheesan, S., et al. 2018. J Virol. 92: PMID: 29343582
  3. 利用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定人脑微血管内皮细胞中替诺福韦, 恩曲他滨和多托曲韦的细胞内浓度。  |  Patel, SH., et al. 2019. Anal Chim Acta. 1056: 79-87. PMID: 30797464
  4. 原代人脑内皮细胞, 星形胶质细胞, 周细胞和小胶质细胞在抗逆转录病毒渗透以及 HIV-1 Tat 和吗啡作用方面的细胞类型特异性差异。  |  Patel, SH., et al. 2019. Neurosci Lett. 712: 134475. PMID: 31491466
  5. 开发新型磷酸替诺福韦酯盐,提高其稳定性,并在大鼠和小猎犬体内与富马酸替诺福韦酯商用盐具有生物等效性。  |  Cho, JH. and Choi, HG. 2020. Int J Pharm. 576: 118957. PMID: 31843551
  6. 大鼠和狗皮下注射替诺福韦-阿拉非那胺半富马酸盐 28 天毒性研究  |  Zane, D., et al. 2021. Microbiol Spectr. 9: e0033921. PMID: 34190595
  7. 测定人外周单核细胞中法非比拉韦核呋喃糖基-5'-三磷酸酯(T-705-RTP)的新型 LC-MS/MS 方法。  |  Challenger, E., et al. 2024. J Pharm Biomed Anal. 245: 116155. PMID: 38652938

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Tenofovir-d6, 1 mg

sc-220205
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