Date published: 2025-12-11

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Ro4368554 (CAS 478082-99-4)

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別名:
3-benzenesulfonyl-7-(4-methyl-piperazin-1-yl)-1H-indole; 7-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-(phenylsulfonyl)-1H-Indole
CAS 番号:
478082-99-4
分子量:
355.45
分子式:
C19H21N3O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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Ro4368554は、他のモノアミン受容体サブタイプよりも100倍以上の選択性でこれらの受容体に結合する選択的5-HT6受容体拮抗薬である。G蛋白質共役受容体(GPCR)ファミリーの強力なアゴニストとして同定されており,特にヒトアデノシンA2A受容体(A2AR)を標的としている。この受容体は、炎症、心血管機能、神経保護など、多くの生理学的プロセスに関与している。さらに,A2ARの活性化は,実験室研究において抗腫瘍効果を有することが見出されている。


Ro4368554 (CAS 478082-99-4) 参考文献

  1. 選択的5-HT6受容体拮抗薬Ro4368554は, ラットのコリン作動性およびセロトニン作動性記憶障害モデルにおいて記憶能力を回復させる。  |  Lieben, CK., et al. 2005. Neuropsychopharmacology. 30: 2169-79. PMID: 15957009
  2. 非定型抗精神病薬clozapineの弁別刺激特性(1.25mg/kg clozapine vs. 5.0mg/kg clozapine vs. vehicleを弁別するように訓練されたラット)。  |  Prus, AJ., et al. 2006. Behav Pharmacol. 17: 185-94. PMID: 16495726
  3. 新規5-HT(6)受容体拮抗薬RO4368554の認知および感覚運動ゲーティングのラットモデルにおける効果。  |  Schreiber, R., et al. 2007. Eur Neuropsychopharmacol. 17: 277-88. PMID: 16989988
  4. 側坐核における5-HT6受容体の発現増加は, コカインの報酬性を阻害するが, 精神運動活性化作用は阻害しない。  |  Ferguson, SM., et al. 2008. Biol Psychiatry. 63: 207-13. PMID: 17631868
  5. 5-HT6受容体拮抗薬はアポモルヒネやスコポラミンによって誘発される情動学習障害と前パルス抑制障害を逆転させる。  |  Mitchell, ES. and Neumaier, JF. 2008. Pharmacol Biochem Behav. 88: 291-8. PMID: 17920665
  6. 選択的5HT2Aおよび5HT6受容体拮抗薬はラットの睡眠を促進する。  |  Morairty, SR., et al. 2008. Sleep. 31: 34-44. PMID: 18220076
  7. 5-HT受容体の発現と機能における適応:加齢に伴う認知機能障害の治療への示唆。  |  Mitchell, ES., et al. 2009. J Neurosci Res. 87: 2803-11. PMID: 19396878
  8. 5-HT₆受容体拮抗薬SB-399885およびRO-4368554, ならびに5-HT(2A)受容体拮抗薬EMD 281014が, 明暗周期の両段階におけるラットの睡眠および覚醒に及ぼす影響。  |  Monti, JM. and Jantos, H. 2011. Behav Brain Res. 216: 381-8. PMID: 20732355
  9. 5-HT6拮抗薬Ro-4368554およびSB-258585の認知機能亢進および抗精神病薬様作用の検出に用いられる試験における効果。  |  Gravius, A., et al. 2011. Behav Pharmacol. 22: 122-35. PMID: 21301322
  10. ラットの複雑なモデル系におけるセロトニン5-HT6受容体拮抗薬の認知前プロファイリング:臨床予測のための新しいトランスレーショナルアプローチ。  |  Gyertyán, I., et al. 2020. Brain Res Bull. 165: 238-245. PMID: 33086133

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Ro4368554, 5 mg

sc-253435
5 mg
$200.00