Pindolol 的分子结构, CAS编号: 13523-86-9
Pindolol (CAS 13523-86-9)
备用名:
1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol
应用:
Pindolol 是一种 SR-1A/SR-1B 拮抗剂
CAS号码:
13523-86-9
纯度:
≥90%
分子量:
248.32
分子式:
C14H20N2O2
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* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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Pindolol 对5-HT1A和5-HT1B受体均具有拮抗作用，其Ki和IC50值分别为8.9和6.8 nM，显示出很高的亲和力。此外，它对β3肾上腺素受体具有部分激动作用，pEC50为5.11。作为β1和β2肾上腺素能受体（β1和β2-ARs）的拮抗剂，Pindolol 与Kis竞争性结合，其Ki分别为2.6和4.8 nM。此外，它对β3-AR具有部分激动作用，在含人受体的细胞膜中表达时，可刺激腺苷酸环化酶。Pindolol 也作为血清素5-HT1A受体的拮抗剂，以81.1 nM的Ki值抑制5-HT刺激的GTPγS结合。 Pindolol 是一种芳氧丙胺衍生物，作为竞争性β肾上腺素受体阻滞剂，导致β肾上腺素能活性降低，如血管舒张、负变时效应和负变力效应。此外，它还作为血清素（5-HT）1A受体的阻滞剂，导致大脑中血清素含量增加。血清素水平的升高增强了SSRIs和单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁作用。作为一种吲哚化合物，它在水中具有实际不溶性，相对中性。Pindolol 已在各种生物流体中检测到，包括尿液和血液，主要位于细胞膜中。其作用途径涉及阻断β-1肾上腺素能受体。
Pindolol (CAS 13523-86-9) 参考文献
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抑制剂：
β-Arrestin-1, β2-AR, β3-AR, beta1-AR, Dynamin I, encephalopsin, Gβ 2, GPR175, GRK 2, Olfr1019, Olfr1022, Olfr1507, Olfr151, Olfr224, Olfr265, Olfr765, Olfr767, Olr1076, Olr1096, Olr1104, Olr1228, Olr1425, Olr1431, Olr1433, Olr1488, Olr1519, Olr1520, Olr1545, Olr1546, Olr1547, Olr1559, Olr1567, Olr1569, Olr1593, Olr1602, Olr1639, Olr1640, Olr1664, Olr226, Olr23, Olr25, Olr3, Olr336, Olr358, Olr404, Olr411, Olr552, Olr657, Olr709, Olr713, Olr747, Olr792, Olr804, Olr832, Olr840, Olr905, PLC β1, Reg Iβ, Serotonin, SR-1A, SR-1B, 和 Vmn2r104.激活剂：
beta3-AR, GPCR2037, GRK 3, NMUR2, PC1, RAMP3, 和 RGS7.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
Pindolol, 100 mg | sc-204847 | 100 mg | $194.00 | |||
Pindolol, 1 g | sc-204847A | 1 g | $760.00 |