Picrotin 的分子结构, CAS编号: 21416-53-5
Picrotin (CAS 21416-53-5)
应用:
Picrotin 是微毒素的无毒成分
CAS号码:
21416-53-5
纯度:
≥97%
分子量:
310.30
分子式:
C15H18O7
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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苦味素是一种天然的苦味素，对甘氨酸受体（GlyRs）具有拮抗活性。它特异性靶向α1和α2同二聚体GlyRs，IC50值分别为57µM和117µM。此外，它还抑制α3同二聚体GlyRs。值得注意的是，苦味素对γ-氨基丁酸（GABA）A型和C型受体没有抑制作用。这种化合物天然存在于植物源毒物苦味素中，与苦味素宁以等摩尔量存在。作为分析标准，苦味素具有高色谱纯度，可作为定性测定的参考物质。在结构上，它是由苦味素宁通过在烯烃双键上添加水而形成的有机杂五环化合物，产生叔醇。苦味素代表了苦毒宁中毒性较小的成分，缺乏GABA活性。在功能上，它是一种植物代谢物，属于有机杂环化合物，具有环氧化物、叔醇、γ-内酯、二醇和苦毒烷倍半萜等特征。它的起源可以追溯到苦毒宁。苦味素对甘氨酸受体的选择性拮抗作用，加上其独特的化学性质，突显了它作为各种研究领域感兴趣化合物的重要性，特别是在理解受体相互作用和进行定性测定方面。
Picrotin (CAS 21416-53-5) 参考文献
- 抗惊厥药物硫代丁内酯对重组甘氨酸受体的亚基特异性作用涉及 M2 跨膜区的一个残基。 | Steinbach, JH., et al. 2000. Mol Pharmacol. 58: 11-7. PMID: 10860922
- 神经毒素的 NOESY：微毒素的核磁共振和构象分配。 | Perry, NB., et al. 2001. Phytochem Anal. 12: 69-72. PMID: 11704965
- 苯二氮卓类药物阻断胚胎小鼠海马神经元中的α2-抑制性甘氨酸受体 | Thio, LL., et al. 2003. J Neurophysiol. 90: 89-99. PMID: 12660352
- 微毒素和微亭阻断α2同源甘氨酸受体的机制 | Wang, DS., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 16016-35. PMID: 17405877
- 甘氨酸受体亚基的组成会改变 GABA 拮抗物的作用。 | Li, P. and Slaughter, M. 2007. Vis Neurosci. 24: 513-21. PMID: 17659095
- 甘氨酸受体孔中微克毒素和微克汀结合的结构基础。 | Yang, Z., et al. 2007. J Neurochem. 103: 580-9. PMID: 17714449
- 银杏内酯 B 和比洛巴利在与微毒素结合位点重叠的位置阻断了 5-HT₃ 受体的孔。 | Thompson, AJ., et al. 2011. Neuropharmacology. 60: 488-95. PMID: 21059362
- 吡啶阻断甘氨酸受体的门控效应 | Li, P. and Slaughter, MM. 2012. Neuroreport. 23: 1017-20. PMID: 23079787
- Picrorhiza kurrooa Royle ex Benth.封装毛根的植物再生, 遗传保真度和活性成分含量 | Rawat, JM., et al. 2013. Biotechnol Lett. 35: 961-8. PMID: 23397268
- 已识别的昆虫运动神经元细胞体膜上的 GABA 受体。 | Sattelle, DB., et al. 1988. Proc R Soc Lond B Biol Sci. 232: 443-56. PMID: 2451252
- 利用反相高效液相色谱法同时测定血清中微克毒素的两种成分，并将其应用于大鼠药代动力学研究。 | Soto-Otero, R., et al. 1989. J Pharm Biomed Anal. 7: 369-75. PMID: 2488637
- 非靶向血清代谢组分析用于早期检测小鼠梅孔血吸虫感染。 | Chienwichai, P., et al. 2022. Front Cell Infect Microbiol. 12: 910177. PMID: 36061860
- 影响甘氨酸受体激动剂转导机制的突变将竞争性拮抗剂微毒素转化为异位增效剂。 | Lynch, JW., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 13799-806. PMID: 7775436
- 微毒素是大鼠肝脏细胞色素 P450, CYP2B1 和 CYP2B2 的强效诱导剂。 | Yamada, H., et al. 1993. Biochem Pharmacol. 45: 1783-9. PMID: 8494537
- 人类甘氨酸受体 beta 亚基：人类和鼠类基因的主要结构, 功能特征和染色体定位。 | Handford, CA., et al. 1996. Brain Res Mol Brain Res. 35: 211-9. PMID: 8717357
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Picrotin, 250 mg | sc-228947 | 250 mg | $147.00 |