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PHT-427 是 Akt 和 PKB 激酶 (PDPK1) 的双重抑制剂(Ki 值:Akt = 2.7 μM 和 PKB 激酶 (PDPK1) = 5.2 μM):Akt = 2.7 μM 和 PKB 激酶 (PDPK1) = 5.2 μM)。PHT-427 是 Akt/PKB 激酶(PDPK1)的褶皱同源结构域抑制剂。PHT-427 能明显降低 PC-3 前列腺癌细胞中磷酸化-Ser241-PKB 激酶(PDPK1)和磷酸化-Thr308-Akt 的磷酸化,这表明 PHT-427 可同时抑制 Akt 和 PKB 激酶(PDPK1)。PHT-427 还能抑制 Akt 和 PKB 激酶(PDPK1)PH 域在质膜上的转位。PHT-427 可诱导细胞凋亡并抑制 Akt 磷酸化(IC50 = 6.3 μM),主要抑制 Akt Ser473 残基,对 Akt Thr308 残基的抑制作用较弱,但不影响 Akt 蛋白的总表达。PHT-427 还能抑制 Panc-1 细胞的增殖(IC50 = 65 μM)。
订购信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
PHT-427, 10 mg | sc-364582 | 10 mg | $68.00 | |||
PHT-427, 50 mg | sc-364582A | 50 mg | $405.00 |