Date published: 2025-9-19

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PF 3845 (CAS 1196109-52-0)

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Nomi alternativi:
N-3-Pyridinyl-4-[[3-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]methyl]-1-piperidinecarboxamide
Applicazione:
PF 3845 è un inibitore selettivo dell'idrolasi delle ammidi degli acidi grassi (FAAH)
Numero CAS:
1196109-52-0
Peso molecolare:
456.46
Formula molecolare:
C24H23F3N4O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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PF-3845 è un inibitore selettivo e irreversibile dell'idrolasi delle ammidi degli acidi grassi (FAAH). Inibendo la FAAH, responsabile della degradazione delle N-acil-etanolammine (NAE), tra cui l'endocannabinoide arachidonoil-etanolammide (AEA), PF-3845 determina un aumento prolungato dei livelli di AEA nel cervello e nel plasma. Il potente legame del PF-3845 con la FAAH avviene a livello della Ser241 nel sito catalitico, facilitando l'aumento prolungato di AEA. Si suggerisce che il farmaco funzioni carbamilando il nucleofilo serinico di FAAH.


PF 3845 (CAS 1196109-52-0) Referenze

  1. Scoperta e caratterizzazione di un inibitore FAAH altamente selettivo che riduce il dolore infiammatorio.  |  Ahn, K., et al. 2009. Chem Biol. 16: 411-20. PMID: 19389627
  2. L'inibitore dell'ammide idrolasi degli acidi grassi (FAAH) PF-3845 agisce nel sistema nervoso per invertire l'allodinia tattile indotta da LPS nei topi.  |  Booker, L., et al. 2012. Br J Pharmacol. 165: 2485-96. PMID: 21506952
  3. L'inibitore dell'idrolasi degli acidi grassi PF-3845 promuove la sopravvivenza neuronale, attenua l'infiammazione e migliora il recupero funzionale nei topi con lesioni cerebrali traumatiche.  |  Tchantchou, F., et al. 2014. Neuropharmacology. 85: 427-39. PMID: 24937045
  4. Interferenza con la nausea acuta e la nausea anticipatoria nei ratti da parte dell'inibizione dell'amido idrolasi degli acidi grassi (FAAH) attraverso un meccanismo PPARα e recettore CB1, rispettivamente: una doppia dissociazione.  |  Rock, EM., et al. 2015. Psychopharmacology (Berl). 232: 3841-8. PMID: 26297326
  5. L'inibitore dell'amide idrolasi degli acidi grassi (FAAH) PF-3845 riduce la vitalità, la migrazione e l'invasività della linea cellulare di adenocarcinoma del colon umano Colo-205: uno studio in vitro.  |  Wasilewski, A., et al. 2017. Acta Biochim Pol. 64: 519-525. PMID: 28850633
  6. L'inibizione dell'idrolasi delle ammidi degli acidi grassi da parte di PF-3845 allevia la risposta nitrergica e proinfiammatoria nell'ippocampo di ratto in seguito a stress acuto.  |  Chen, HC., et al. 2018. Int J Neuropsychopharmacol. 21: 786-795. PMID: 29579222
  7. Incremento terapeutico degli endocannabinoidi per i disturbi dell'umore e dell'ansia: profilo comparativo di FAAH, MAGL e doppi inibitori.  |  Bedse, G., et al. 2018. Transl Psychiatry. 8: 92. PMID: 29695817
  8. Modulazione della pressione arteriosa media e della diuresi mediante infusione renomedullare di un inibitore selettivo dell'idrolasi delle ammidi degli acidi grassi.  |  Ahmad, A., et al. 2018. Am J Physiol Renal Physiol. 315: F967-F976. PMID: 29846106
  9. Attività diuretica, natriuretica e vasodepressiva di una frazione lipidica potenziata nel mezzo di cellule interstiziali midollari di topo in coltura da un inibitore selettivo dell'ammide idrolasi degli acidi grassi.  |  Daneva, Z., et al. 2019. J Pharmacol Exp Ther. 368: 187-198. PMID: 30530623
  10. Riscoperta di PF-3845 come nuovo scaffold chimico che inibisce la fenilalanil-tRNA sintetasi in Mycobacterium tuberculosis.  |  Wang, H., et al. 2021. J Biol Chem.. PMID: 33397709
  11. PF-3845, un inibitore dell'idrolasi delle ammidi degli acidi grassi, sopprime direttamente l'osteoclastogenesi attraverso le vie ERK e NF-κB in vitro e la perdita ossea alveolare in vivo.  |  Ihn, HJ., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33671948
  12. Riscoperta di PF-3845 come nuovo scaffold chimico che inibisce la fenilalanil-tRNA sintetasi in Mycobacterium tuberculosis.  |  Wang, H., et al. 2021. J Biol Chem. 296: 100257. PMID: 33837735
  13. L'attività dell'amido idrolasi degli acidi grassi nel grigio periacqueduttale dorsale attenua il dolore neuropatico e la disautonomia associata.  |  Woyach, V., et al. 2022. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 323: R749-R762. PMID: 36154489
  14. L'ansia associata all'astinenza da cibo appetibile è invertita dall'inibitore selettivo di FAAH PF-3845: Un'analisi regionale del contributo del meccanismo di segnalazione degli endocannabinoidi.  |  de Ceglia, M., et al. 2023. Int J Eat Disord. 56: 1098-1113. PMID: 36840536

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sc-361287A
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