Structure moléculaire de PF-3644022, Numéro CAS: 1276121-88-0
PF-3644022 (CAS 1276121-88-0)
Noms alternatifs:
(10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5′,6′:4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one
Numéro CAS:
1276121-88-0
Masse Moléculaire:
374.46
Formule Moléculaire:
C21H18N4OS
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Le PF-3644022 est un inhibiteur extrêmement puissant qui entre en compétition avec l'ATP pour cibler la protéine kinase-2 (MK2) activée par la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) avec une puissance remarquable (IC50 = 5,2 nM Ki = 3 nM). Ce composé démontre sa capacité à inhiber la production du facteur de nécrose tumorale α (TNFα) à la fois dans les cellules monocytaires U937 et les cellules mononucléaires du sang périphérique (PBMC) avec une efficacité notable (IC50 = 160 nM).
PF-3644022 (CAS 1276121-88-0) Références
- Un inhibiteur du benzothiophène de la protéine kinase activée par le mitogène 2 inhibe la production du facteur de nécrose tumorale alpha et présente une efficacité anti-inflammatoire orale dans des modèles d'inflammation aiguë et chronique. | Mourey, RJ., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 333: 797-807. PMID: 20237073
- MAPKAP kinases MK2 et MK3 dans l'inflammation: régulation complexe de la biosynthèse du TNF via l'expression et la phosphorylation de la tristetraproline. | Ronkina, N., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 80: 1915-20. PMID: 20599781
- Synthèse assistée par micro-ondes d'échafaudages de 3-aminobenzo[b]thiophène pour la préparation d'inhibiteurs de kinases. | Bagley, MC., et al. 2015. Org Biomol Chem. 13: 6814-24. PMID: 26013834
- Suppression du phénotype sécrétoire associé à la sénescence (SASP) dans les fibroblastes humains à l'aide de petites molécules inhibitrices de la MAP kinase p38 et de MK2. | Alimbetov, D., et al. 2016. Biogerontology. 17: 305-15. PMID: 26400758
- Rôle de la voie de signalisation MK2 dans la compression chronique de la moelle épinière cervicale. | Song, H., et al. 2015. Am J Transl Res. 7: 2355-63. PMID: 26807183
- Décryptage de la véritable cible antiproliférative d'un inhibiteur de l'activation de MK2 dans le glioblastome. | Brennan, PE. 2016. Cell Death Dis. 7: e2069. PMID: 26821065
- Le ciblage de p38 ou de MK2 renforce l'activité antileucémique des Smac-Mimetics. | Lalaoui, N., et al. 2016. Cancer Cell. 29: 145-58. PMID: 26859455
- La coordination des signaux de stress par la lysine méthyltransférase SMYD2 favorise le cancer du pancréas. | Reynoird, N., et al. 2016. Genes Dev. 30: 772-85. PMID: 26988419
- La MAPKAPK2/HSP27 mésenchymateuse est à l'origine de la carcinogenèse intestinale. | Henriques, A., et al. 2018. Proc Natl Acad Sci U S A. 115: E5546-E5555. PMID: 29844172
- L'inhibition de MAPKAPK2 (MK2) intervient dans la production de cytokines inflammatoires induite par les radiations et dans la croissance tumorale du carcinome épidermoïde de la tête et du cou. | Berggren, KL., et al. 2019. Oncogene. 38: 7329-7341. PMID: 31417185
- La Hsp27 phosphorylée prévient l'inflammation excessive induite par le LPS dans les cellules THP-1 en supprimant la régulation à la hausse de la CBP médiée par les ROS. | Bi, X., et al. 2020. Cell Biol Int. 44: 253-267. PMID: 31483551
- Le resvératrol inhibe l'activation des mastocytes médiée par l'IL-33 en ciblant l'axe MK2/3-PI3K/Akt. | Nakajima, S., et al. 2019. Sci Rep. 9: 18423. PMID: 31804564
- Une modulation spécifique à la tumeur de la ribonucléoprotéine hétérogène A0 favorise une mitose et une croissance excessives dans les cellules cancéreuses colorectales. | Konishi, H., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 245. PMID: 32303675
- Rôle de la voie de signalisation MK2 dans la polarisation de la microglie et des macrophages dans les lésions de compression chronique de la moelle épinière cervicale. | Yu, L., et al. 2021. Ann Palliat Med. 10: 1304-1312. PMID: 33040559
- MKL1 alimente la prolifération des cellules musculaires lisses vasculaires induite par ROS en modulant la transcription de FOXM1. | Wu, T., et al. 2023. Redox Biol. 59: 102586. PMID: 36587486
Inhibiteur de:
β-Arrestin-1, CaMKKα, IL-25, MAPKAPK-2, MIP-1γ, MSK1, Sam 68, TSSK 6, et YAP.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PF-3644022, 5 mg | sc-478487 | 5 mg | $367.00 | |||
PF-3644022, 25 mg | sc-478487A | 25 mg | $2856.00 |