Molekülstruktur von OSU 03012, CAS-Nummer: 742112-33-0
OSU 03012 (CAS 742112-33-0)
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Alternative Namen:
AR-12; OSU-03012
Anwendungen:
OSU 03012 ist ein PDK1-Inhibitor und Auslöser der Caspase- und p53-unabhängigen Apoptose
CAS Nummer:
742112-33-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
460.45
Summenformel:
C26H19F3N4O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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OSU 03012 ist ein potenter Inhibitor von PDK1 (IC50 = 5 μM). Es verursacht eine dosisabhängige Induktion der Zelltod unabhängig von der Anwesenheit oder Abwesenheit von mutiertem p53. Studien haben gezeigt, dass bei der Behandlung von Zellen mit OSU 03012 eine Ansammlung von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) in der Zelle auftritt, die zum Zelltod durch oxidativen Schaden beitragen kann. Die Exposition gegenüber ionisierender Strahlung nach der Behandlung mit OSU 03012 führt zu einer Zunahme des Zelltodes, die auch caspasenunabhängig ist.
OSU 03012 (CAS 742112-33-0) Literaturhinweise
- Ein neuartiges Celecoxib-Derivat, OSU03012, induziert Zytotoxizität in primären CLL-Zellen und transformierten B-Zell-Lymphom-Zelllinien über einen Caspase- und Bcl-2-unabhängigen Mechanismus. | Johnson, AJ., et al. 2005. Blood. 105: 2504-9. PMID: 15454489
- OSU-03012 fördert die Caspase-unabhängige, aber PERK-, Cathepsin B-, BID- und AIF-abhängige Abtötung von transformierten Zellen. | Yacoub, A., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 589-603. PMID: 16622074
- Chemopräventive und bioenergetische Signalwirkungen der Hemmung des PDK1/Akt-Signalwegs in einem transgenen Mausmodell für Prostatakrebs. | Sargeant, AM., et al. 2007. Toxicol Pathol. 35: 549-61. PMID: 17562488
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- OSU-03012, ein neuartiges Celecoxib-Derivat, ist zytotoxisch für Myelomzellen und wirkt über mehrere Mechanismen. | Zhang, S., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 4750-8. PMID: 17699852
- Die Empfindlichkeit gegenüber dem nicht-COX-hemmenden Celecoxib-Derivat OSU03012 ist abhängig von p21(WAF1/CIP1). | Ding, H., et al. 2008. Int J Cancer. 123: 2931-8. PMID: 18798266
- OSU-03012, ein neuartiges Celecoxib-Derivat, induziert die mit reaktiven Sauerstoffspezies verbundene Autophagie bei hepatozellulärem Karzinom. | Gao, M., et al. 2008. Cancer Res. 68: 9348-57. PMID: 19010909
- OSU-03012 sensibilisiert TIB-196-Myelomzellen für Imatinib-Mesylat über AMP-aktivierte Proteinkinase und STAT3-Signalwege. | Bai, LY., et al. 2010. Leuk Res. 34: 816-20. PMID: 20006997
- OSU-03012, ein neuartiges Celecoxib-Derivat, induziert eine Zellschwellung und verkürzt die Dauer des Aktionspotenzials in ventrikulären Zellen der Maus. | Yamamoto, S., et al. 2010. Biomed Res. 31: 413-7. PMID: 21187652
- Auswirkungen von niedermolekularen Inhibitoren der PI3K/Akt/mTOR-Signalübertragung auf das Wachstum von Neuroblastomen in vitro und in vivo. | Segerström, L., et al. 2011. Int J Cancer. 129: 2958-65. PMID: 21717457
- OSU-03012 unterdrückt die GRP78/BiP-Expression, die eine PERK-abhängige Steigerung der Tumorzellabtötung bewirkt. | Booth, L., et al. 2012. Cancer Biol Ther. 13: 224-36. PMID: 22354011
- Design und Funktion von künstlich hergestellten Protein-Nanobehältern als System zur Verabreichung von Medikamenten an Bauchspeicheldrüsenkrebszellen über Neuropilin-1. | Murata, M., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 1422-30. PMID: 25811429
- Die Verabreichung von Akupunktur verbessert die kognitiven Funktionen und lindert Entzündungen und Kernschäden durch die Regulierung der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)/Phosphoinositol-abhängigen Kinase 1 (PDK1)/Novel Protein Kinase C (nPKC)/Rac 1-Signalweg in Seneszenz-beschleunigten anfälligen 8 (SAM-P8) Mäusen. | Li, G., et al. 2019. Med Sci Monit. 25: 4082-4093. PMID: 31152645
- OSU-03012 unterbricht den Akt-Signalweg und verhindert das Fortschreiten des Endometriumkarzinoms in vitro und in vivo. | Ding, L., et al. 2021. Drug Des Devel Ther. 15: 1797-1810. PMID: 33958857
- Celecoxib-Analoga zur Krebsbehandlung: Ein Update zu OSU-03012 und 2,5-Dimethyl-Celecoxib. | Sobolewski, C. and Legrand, N. 2021. Biomolecules. 11: PMID: 34356673
Inhibitor von:
APPL2, FRBZ1, PDK1, PIPK II α, PKC λ/ι, und TFE3.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
OSU 03012, 5 mg | sc-364560 | 5 mg | $107.00 | |||
OSU 03012, 25 mg | sc-364560A | 25 mg | $342.00 |