Date published: 2025-9-16

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JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5)

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대체 이름:
(3,4-Dihydro-2H-pyrano[2,3-b]quinolin-7-yl)-(cis-4-methoxycyclohexyl)-methanone
적용:
JNJ 16259685 은 mGluR-1 의 비경쟁적 길항제입니다.
CAS 등록번호:
409345-29-5
순도:
≥98%
분자량:
325.4
분자식:
C20H23NO3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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JNJ 16259685는 서브 nanomolar 강력한 비경쟁적 mGluR-1 길항제(Ki=0.34nM)이다. 인간 mGluR-1 (IC50=0.55nM)에서 글루타메이트 유도 Ca2+ 반응을 억제한다. mGluR-5 (>400배) 이상의 선택적. mGluR-2, mGluR-3, mGluR-4, mGluR-6, AMPA 또는 NMDA 수용체 (IC50 > 10 muM)에서는 활성을 나타내지 않는다. JNJ 16259685는 mGluR-1a 및 mGluR-1b의 억제제이다.


JNJ 16259685 (CAS 409345-29-5) 참고자료

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  2. 수지상 글루타메이트 방출은 소뇌 푸르킨예 세포에서 mGluR1의 자율신경 활성화를 생성합니다.  |  Shin, JH., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 746-50. PMID: 18174329
  3. 성인 기니피그 해마 절편에서 4-아미노피리딘/CGP 55845에 의해 유도된 동기 활성에 대한 아형 선택적 그룹 I mGluR 길항제의 효과.  |  Salah, A. and Perkins, KL. 2008. Neuropharmacology. 55: 47-54. PMID: 18538357
  4. mGluR1의 형태 변화를 광학적으로 측정하면 빠른 활성화, 느린 비활성화 및 감작을 확인할 수 있습니다.  |  Marcaggi, P., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 11388-93. PMID: 19549872
  5. 쥐의 하말린 유발 진전에서 대사성 글루타메이트 수용체 아형 1의 역할.  |  Kolasiewicz, W., et al. 2009. J Neural Transm (Vienna). 116: 1059-63. PMID: 19551466
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  8. 에스트로겐 수용체와 제1형 대사성 글루타메이트 수용체는 β-아밀로이드 독성으로부터 피질 신경세포를 보호하는 데 상호 의존적입니다.  |  Spampinato, SF., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 12-20. PMID: 21984253
  9. 배양된 소뇌 푸르킨예 세포에서 LTD의 후기 단계에는 지속적인 다이나민 매개 내세포증이 필요합니다.  |  Linden, DJ. 2012. J Neurophysiol. 107: 448-54. PMID: 22049330
  10. 생쥐의 폭음은 편도체 중앙핵 내 1군 메타보트로픽 글루타메이트 수용체 신호가 온전해야 합니다.  |  Cozzoli, DK., et al. 2014. Neuropsychopharmacology. 39: 435-44. PMID: 23966068
  11. 시냅스핵 내 mGluR1은 제한된 접근 조건에서 생쥐의 알코올 섭취를 조절합니다.  |  Lum, EN., et al. 2014. Neuropharmacology. 79: 679-87. PMID: 24467847
  12. 편도체 핵과 중핵의 단백질 키나아제 C 엡실론 활성은 폭음 알코올 섭취를 매개합니다.  |  Cozzoli, DK., et al. 2016. Biol Psychiatry. 79: 443-51. PMID: 25861702
  13. 그룹 I 대사성 글루타메이트 수용체 길항제가 쥐의 지연 할인 과제에서 강화제의 크기와 지연 강화에 대한 민감도에 미치는 영향: 지연 제시 순서의 기여도.  |  Yates, JR., et al. 2017. Behav Brain Res. 322: 29-33. PMID: 28088471

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