Date published: 2025-9-11

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ICRF-193 (CAS 21416-68-2)

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备用名:
4,4′-(1,2-Dimethyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione
应用:
ICRF-193 是一种双二氧哌嗪,可诱导细胞凋亡和红细胞分化
CAS号码:
21416-68-2
纯度:
≥95%
分子量:
282.30
分子式:
C12H18N4O4
补充资料:
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仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
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ICRF-193是一种双二氧哌嗪类化合物,是DNA Topo II(即DNA拓扑异构酶II)的催化性非裂解复合抑制剂,它在作用过程中不会产生与蛋白质相连的DNA链断裂。研究表明,这种化合物能够诱导红细胞的分化和凋亡。机制研究表明,ICRF-193会影响细胞中caspase-3的激活/裂解途径,从而影响细胞的生长。此外,它还与ATR依赖性的抑制polo样激酶(plk)1激酶活性有关,并能减少细胞周期蛋白B1的磷酸化水平。总的来说,ICRF-193是Topo II β的抑制剂。


ICRF-193 (CAS 21416-68-2) 参考文献

  1. 探究细胞毒性双二氧哌嗪 ICRF-193 与人类拓扑异构酶 IIalpha 的封闭酶钳的相互作用。  |  Patel, S., et al. 2000. Mol Pharmacol. 58: 560-8. PMID: 10953049
  2. 催化 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂右雷佐生(ICRF-187)可诱导人类白血病 K562 细胞分化和凋亡。  |  Hasinoff, BB., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 453-61. PMID: 11179439
  3. 在多种抗肿瘤药物诱导的细胞凋亡过程中胸腺肽 beta4 减少。  |  Iguchi, K., et al. 1999. Biochem Pharmacol. 57: 1105-11. PMID: 11230797
  4. ICRF-193是DNA拓扑异构酶II的催化抑制剂,可抑制哺乳动物细胞从静止状态重新进入细胞分裂周期。  |  Hossain, MS., et al. 2002. Genes Cells. 7: 285-94. PMID: 11918672
  5. ATR 通过抑制 Plk1 激酶来强化依赖拓扑异构酶 II 的 G2 检查点。  |  Deming, PB., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 36832-8. PMID: 12147700
  6. 抗拓扑异构酶 II 双-二氧代哌嗪 ICRF-193 诱导的 DNA 链断裂  |  Hajji, N., et al. 2003. Mutat Res. 530: 35-46. PMID: 14563529
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  8. ICRF-193是一种抗癌拓扑异构酶II抑制剂,它能诱导弧形端期纺锤体断裂,从而导致裂殖酵母的倍性增加。  |  Nakazawa, N., et al. 2016. Genes Cells. 21: 978-93. PMID: 27458047
  9. 大鼠DNA拓扑异构酶IIβ近端C-末端结构域的DNA结合活性参与了ICRF-193诱导的闭合钳形成。  |  Kawano, S., et al. 2020. PLoS One. 15: e0239466. PMID: 32960919
  10. 开发双二氧哌嗪拓扑异构酶 IIβ 抑制剂 ICRF-193 的水溶性原药,作为潜在的抗蒽环类药物心脏毒性的心脏保护剂。  |  Bavlovič Piskáčková, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4456. PMID: 33627707
  11. 右雷佐生类似物的结构-活性关系研究发现,ICRF-193 是抗蒽环类药物对心肌细胞毒性作用最强的双氧哌嗪,因为它与拓扑异构酶 IIβ 有很强的相互作用。  |  Jirkovská, A., et al. 2021. J Med Chem. 64: 3997-4019. PMID: 33750129
  12. 在兔子体内模型中,ICRF-193 的原药对慢性蒽环类药物的心脏毒性具有良好的保护作用。  |  Kollárová-Brázdová, P., et al. 2021. Clin Sci (Lond). 135: 1897-1914. PMID: 34318878
  13. ICRF-193是拓扑异构酶II的一种抑制剂,它证明在章鱼卵提取物中重组的精子核中DNA复制不需要染色质解旋。  |  Takasuga, Y., et al. 1995. Exp Cell Res. 217: 378-84. PMID: 7698239
  14. ICRF-193可改变依托泊苷诱导的胸腺细胞凋亡。  |  Tanimoto, C., et al. 1995. Acta Med Okayama. 49: 281-6. PMID: 8770236
  15. ICRF-193是DNA拓扑异构酶II的一种催化抑制剂,它能延缓哺乳动物细胞的细胞周期进程,使其从分裂期而不是无分裂期进入G1期。  |  Iwai, M., et al. 1997. FEBS Lett. 406: 267-70. PMID: 9136899

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

ICRF-193, 1 mg

sc-200889
1 mg
$330.00

ICRF-193, 5 mg

sc-200889A
5 mg
$898.00