Date published: 2025-9-5

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Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1)

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备用名:
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate; 2,5-Dihydroxycinnamic acid methyl ester
应用:
Erbstatin Analog 是表皮生长因子受体酪氨酸激酶的稳定抑制剂
CAS号码:
63177-57-1
纯度:
98%
分子量:
194.18
分子式:
C10H10O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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埃尔布司他汀类似物,也称为甲基2,5-二羟基肉桂酸酯,是埃尔布他汀的稳定类似物,埃尔布他汀是EGFR(表皮生长因子受体)相关酪氨酸激酶的抑制剂。据报道,这种埃尔布他汀类似物在小牛血清中的稳定性比埃尔布他汀高大约四倍。在EGFR过度表达的NIH3T3细胞中,埃尔布他汀类似物对EGFR相关酪氨酸激酶的抑制作用阻断了通过EGFR活性介导的细胞表型变化,并延迟了EGF诱导的DNA合成,这表明埃尔布他汀类似物可用作EGFR相关细胞恶性表型变化的修饰剂。已证明埃尔布他汀类似物可抑制EGFR的自磷酸化,据报道,其母体化合物可抑制A431细胞中癌基因产物p60src的自磷酸化。还描述了埃尔布他汀类似物通过抑制酪氨酸激酶和抑制储存介导的Ca2 +进入来抑制凝血酶和毒胡萝卜素(sc-24017)诱导的肌动蛋白聚合。埃尔布他汀类似物已进一步被用作酪氨酸激酶的一般抑制剂,以鉴定其在各种生物过程中的活性。


Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1) 参考文献

  1. 酪氨酸激酶通过肌动蛋白细胞骨架的重组激活人体血小板中储存介导的 Ca2+ 进入。  |  Rosado, JA., et al. 2000. Biochem J. 351 Pt 2: 429-37. PMID: 11023829
  2. 2,5-二羟基肉桂酸甲酯一些刚性衍生物的合成和细胞毒性。  |  Nam, NH., et al. 2002. Arch Pharm Res. 25: 590-9. PMID: 12433188
  3. 酪氨酸激酶抑制剂对 NIH3T3 细胞中表皮生长因子受体功能的阻抑剂。  |  Umezawa, K., et al. 1992. FEBS Lett. 314: 289-92. PMID: 1468560
  4. 酪氨酸激酶抑制剂抑制表皮生长因子诱导的 DNA 合成。  |  Umezawa, K., et al. 1990. FEBS Lett. 260: 198-200. PMID: 2298299
  5. 厄布司他丁对酪氨酸蛋白激酶的原位抑制。  |  Imoto, M., et al. 1987. Biochem Int. 15: 989-95. PMID: 3501720
  6. 厄司他丁类似物 2,5-二羟基肉桂酸甲酯可交联蛋白质,并通过一种独立于酪氨酸激酶抑制的机制对正常和肿瘤性上皮细胞产生细胞毒性。  |  Stanwell, C., et al. 1995. Cancer Res. 55: 4950-6. PMID: 7585535
  7. α-2-肾上腺素受体介导的血管收缩需要一种酪氨酸激酶。  |  Jinsi, A. and Deth, RC. 1995. Eur J Pharmacol. 277: 29-34. PMID: 7635170
  8. 酪氨酸激酶抑制剂染料木素和 2,5-二羟基肉桂酸甲酯可抑制呋喃-2 加载的人血小板中 ADP 和硫代加精诱发的 Ca2+ 进入和蛋白酪氨酸磷酸化。  |  Sargeant, P., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 18151-6. PMID: 7688740
  9. 酪氨酸激酶抑制剂染料木素和 2,5-二羟基肉桂酸甲酯可抑制受凝血酶或胶原刺激的人体血小板释放(3H)花生四烯酸。  |  Hargreaves, PG., et al. 1994. Thromb Haemost. 72: 634-42. PMID: 7878644
  10. 厄贝沙坦类似物对阿贝尔森癌基因功能的抑制。  |  Kawada, M., et al. 1993. Drugs Exp Clin Res. 19: 235-41. PMID: 8013266
  11. 酪氨酸激酶抑制剂 2,5-二羟基肉桂酸甲酯和染料木素可减少凝血酶诱发的人体血小板中的酪氨酸磷酸化和 Ca2+ 进入。  |  Sargeant, P., et al. 1993. FEBS Lett. 315: 242-6. PMID: 8422913
  12. 2,5-二羟基肉桂酸甲酯在人类淋巴细胞中抑制细胞周期的 G2/M 过渡。  |  Koch, JA., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 225: 531-6. PMID: 8753796
  13. 2,5-二羟基肉桂酸甲酯对大鼠小胶质细胞和小鼠巨噬细胞中细胞因子诱导型一氧化氮合酶的抑制作用  |  Zielasek, J., et al. 1996. Neurochem Int. 29: 83-7. PMID: 8808792

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sc-200511
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Erbstatin Analog, 25 mg

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