Date published: 2025-9-6

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Darunavir-d9 (CAS 1133378-37-6)

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Nomi alternativi:
[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl-d9)amino]-2-hydroxy-1-(phenyl-methyl)propyl]carabamic Acid (3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]-furan-3-yl Ester; TMC-114-d9; UIC-94017-d9
Applicazione:
Darunavir-d9 è un inibitore della proteasi HIV-1 di seconda generazione
Numero CAS:
1133378-37-6
Peso molecolare:
556.72
Formula molecolare:
C27H28D9N3O7S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Darunavir-d9 è un inibitore della proteasi che funziona legandosi al sito attivo dell'enzima HIV-1 proteasi. Questo legame impedisce all'enzima di scindere le poliproteine virali in proteine funzionali, inibendo in ultima analisi la maturazione delle particelle infettive di HIV-1. Il meccanismo d'azione di Darunavir-d9 prevede la formazione di forti interazioni con i residui del sito attivo dell'enzima proteasi, interrompendo la sua capacità di catalizzare le reazioni di scissione necessarie alla replicazione virale. Questa interferenza con la funzione dell'enzima proteasi impedisce in ultima analisi la produzione di particelle HIV-1 mature e infettive. Il meccanismo d'azione di Darunavir-d9 a livello molecolare prevede interazioni specifiche con l'enzima proteasi, che portano all'inibizione della replicazione virale. Il ruolo funzionale di Darunavir-D9 nelle applicazioni sperimentali consiste nella sua capacità di interrompere l'attività dell'enzima proteasi, impedendo così la produzione di particelle HIV-1 infettive.


Darunavir-d9 (CAS 1133378-37-6) Referenze

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  2. Un metodo convalidato di cromatografia liquida ad alte prestazioni-ultravioletti per la quantificazione dell'inibitore CCR5 maraviroc nel plasma di pazienti con infezione da HIV.  |  D'Avolio, A., et al. 2010. Ther Drug Monit. 32: 86-92. PMID: 20040898
  3. Applicazione di un metodo validato di cromatografia liquida ad ultra prestazione e spettrometria di massa in tandem per la quantificazione di darunavir nel plasma umano per uno studio di bioequivalenza in soggetti indiani.  |  Gupta, A., et al. 2011. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 879: 2443-53. PMID: 21788160
  4. Convalida del metodo quantitativo simultaneo degli inibitori della proteasi dell'HIV atazanavir, darunavir e ritonavir nel plasma umano mediante UPLC-MS/MS.  |  Mishra, T. and Shrivastav, PS. 2014. ScientificWorldJournal. 2014: 482693. PMID: 24587725
  5. Sviluppo preclinico di un anello vaginale microbicida combinato contenente dapivirina e darunavir.  |  Murphy, DJ., et al. 2014. J Antimicrob Chemother. 69: 2477-88. PMID: 24862093
  6. Modellazione della farmacocinetica di popolazione di Efavirenz, Atazanavir e Ritonavir non legati in soggetti infetti da HIV con biomarcatori di invecchiamento.  |  Dumond, JB., et al. 2017. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 6: 128-135. PMID: 28032946
  7. Profilo farmacocinetico e sicurezza di dosi modificate di darunavir/ritonavir con rifampicina in persone affette da HIV.  |  Ebrahim, I., et al. 2020. J Antimicrob Chemother. 75: 1019-1025. PMID: 31942627
  8. Farmacocinetica ed effetti immunologici della romidepsina nei macachi Rhesus.  |  Kleinman, AJ., et al. 2020. Front Immunol. 11: 579158. PMID: 33362765

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Darunavir-d9, 1 mg

sc-218080
1 mg
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