Date published: 2025-9-5

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Cycloguanil Hydrochloride (CAS 152-53-4)

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Noms alternatifs:
Chloroguanide Triazine Hydrochloride
Application(s):
Cycloguanil Hydrochloride est un métabolite actif du proguanil
Numéro CAS:
152-53-4
Masse Moléculaire:
288.18
Formule Moléculaire:
C11H14ClN5•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de cycloguanil, un métabolite du proguanil, un médicament antipaludique, est principalement étudié dans la recherche scientifique pour son action contre les parasites du paludisme par le biais de l'inhibition de la dihydrofolate réductase (DHFR). Ce composé constitue un modèle pour l'étude des mécanismes d'inhibition enzymatique, en particulier la façon dont certains composés peuvent perturber des voies enzymatiques critiques dans les parasites protozoaires. La capacité du chlorhydrate de cycloguanil à se lier sélectivement au site actif de la DHFR, empêchant ainsi la réduction du dihydrofolate en tétrahydrofolate, est utilisée dans des essais biochimiques pour élucider les relations structure-activité qui régissent les interactions enzyme-substrat. Cela a des implications plus larges pour la compréhension des mécanismes de résistance au niveau moléculaire, car les mutations de l'enzyme DHFR peuvent modifier l'efficacité des médicaments. En outre, le chlorhydrate de cycloguanil est utilisé dans des études comparatives entre différentes espèces de Plasmodium afin d'explorer les variations évolutives de la sensibilité et de la résistance aux médicaments. Son rôle s'étend aux études de génétique des populations, en fournissant des informations sur la propagation et la prévalence des allèles de résistance au sein des populations de parasites. Grâce à ces applications de recherche, le chlorhydrate de cycloguanil contribue de manière significative au domaine de la biologie moléculaire et de la biochimie évolutive, en améliorant notre compréhension des mécanismes d'inhibition enzymatique et de résistance.


Cycloguanil Hydrochloride (CAS 152-53-4) Références

  1. Taux de mutation dans le gène de la dihydrofolate réductase de Plasmodium falciparum.  |  Paget-McNicol, S. and Saul, A. 2001. Parasitology. 122: 497-505. PMID: 11393822
  2. Structure du chlorhydrate de cycloguanil par diffraction des neutrons.  |  Schwalbe, CH., et al. 1989. Acta Crystallogr C. 45 (Pt 3): 468-71. PMID: 2610975
  3. Analogues de cycloguanil dirigés par la dihydrofolate réductase (DHFR) de l'hôte et dotés d'une activité contre le virus de la grippe et le virus respiratoire syncytial.  |  Tonelli, M., et al. 2017. Eur J Med Chem. 135: 467-478. PMID: 28477572
  4. Effets cardiopulmonaires des médicaments antipaludiques. V. Cycloguanil et un nouveau composé triazine (WR 99,662).  |  Ruiz, R., et al. 1971. Toxicol Appl Pharmacol. 18: 487-97. PMID: 4398207
  5. Résistance croisée réciproque entre le chlorhydrate de cycloguanil et la pyriméthamine dans les infections à Plasmodium berghei chez la souris.  |  Thompson, PE. and Bayles, A. 1968. J Parasitol. 54: 588-93. PMID: 5757732
  6. Études cristallographiques et orbitales moléculaires sur la géométrie des médicaments antifolates.  |  Hunt, WE., et al. 1980. Biochem J. 187: 533-6. PMID: 6893149
  7. Implants à libération prolongée pour la chimiothérapie de la malaria expérimentale chez les rongeurs II. Les effets de la sulfadiazine, de la pyriméthamine et du cycloguanil dans des matrices polymères biodégradables.  |  Judge, BM., et al. 1981. Ann Trop Med Parasitol. 75: 511-9. PMID: 7032431
  8. Effets in vitro de l'éther d'artémisinine, du chlorhydrate de cycloguanil (seul et en association avec la sulfadiazine), du sulfate de quinine, de la méfloquine, du phosphate de primaquine, du chlorhydrate de trifluopérazine et du vérapamil sur Toxoplasma gondii.  |  Holfels, E., et al. 1994. Antimicrob Agents Chemother. 38: 1392-6. PMID: 8092843

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Cycloguanil Hydrochloride, 5 mg

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5 mg
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