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Ciproxifan gehört zu einer neuen chemischen Reihe von Histamin-H3-Rezeptor-Antagonisten. In vitro verhielt es sich als kompetitiver Antagonist am H3-Autorezeptor, der die 3H-Histaminfreisetzung aus Synaptosomen steuert, und zeigte ähnliche Ki-Werte (0,5-1,9 nM) am H3-Rezeptor, der die elektrisch induzierte Kontraktion des Meerschweinchen-Ileums steuert, oder am H3-Rezeptor des Gehirns, der mit 125I-Iodoproxyfan markiert ist. Es scheint sich um einen oral bioverfügbaren, extrem selektiven und potenten H3-Rezeptor-Antagonisten zu handeln, dessen vigilanz- und aufmerksamkeitsfördernde Wirkungen vielversprechend für therapeutische Anwendungen bei Alterungsstörungen sind.
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Ciproxifan hydrochloride, 5 mg | sc-257245 | 5 mg | $200.00 |