CAY10626 (CAS 1202884-94-3)
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Die Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) katalysiert die Phosphorylierung der 3'-Hydroxylposition von PIs, um PtdIns-(3,4)-P2 und PtdIns-(3,4,5)-P3 zu erzeugen, wichtige Botenstoffe, die die Aktivität der nachgeschalteten Ziele Akt und mTOR modulieren. Aberrentes PI3K/Akt wird mit vielen menschlichen Krebsarten in Verbindung gebracht. CAY10626 ist ein potenter dualer PI3Kα/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 und 0,6 nM für die beiden entsprechenden Kinasen. In einem Test zur Hemmung des Tumorzellwachstums zeigt CAY10626 IC50-Werte von <3 bzw. 13 nM für die Krebszelllinien MDA361 (Brust) und PC3 (Prostata). Bei Verabreichung von 25-50 mg/k an MD361-Xenograft-Mäuse wurde die Phosphorylierung der nachgeschalteten Ziele von PI3Kα und mTOR (Akt T308, Akt S473 und S6K) unterdrückt, und es wurde eine signifikante Tumorregression beobachtet.
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CAY10626, 1 mg | sc-358741 | 1 mg | $169.00 | |||
CAY10626, 5 mg | sc-358741A | 5 mg | $756.00 |