Date published: 2025-9-7

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6-Chloromelatonin (CAS 63762-74-3)

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Application(s):
6-Chloromelatonin est un puissant agoniste des récepteurs de la mélatonine
Numéro CAS:
63762-74-3
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
266.73
Formule Moléculaire:
C13H15ClN2O2
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La 6-chloromélatonine est un dérivé de la mélatonine (sc-207848) et un agoniste puissant des MEL-1 (récepteurs de la mélatonine) avec une affinité comparable à celle de la mélatonine. Avec les analogues de la mélatonine 2-Iodomélatonine (sc-203463) et 2-Phénylmélatonine (sc-203466), la 6-Chloromélatonine est utilisée dans un panel d'agonistes et d'antagonistes dans des études de liaison pour sonder le comportement des récepteurs de la mélatonine. Au cours des études de caractérisation d'un récepteur rétinien de la mélatonine chez le lapin, la mélatonine et la 6-chloromélatonine ont démontré une puissance agoniste similaire pour inhiber la libération de dopamine dépendante du calcium dans la rétine (IC50 = 40 pM pour les deux composés). La mélatonine (à 0,1-2,0 mM) et la 6-chloromélatonine (à 0,1-0,5 mM) ont toutes deux déprimé de manière similaire les potentiels évoqués de l'hippocampe, et cette action a été perturbée par l'antagoniste partiel MEL-1B-R, le Luzindole (sc-202700), élucidant ainsi le mécanisme de modulation des potentiels neuronaux induit par la mélatonine et la 6-chloromélatonine. La 6-chloromélatonine est un activateur de MEL-1A-R et MEL-1B-R.


6-Chloromelatonin (CAS 63762-74-3) Références

  1. Efficacité et puissance du ligand au niveau des récepteurs humains recombinants de la mélatonine MT2: preuve de l'activité agoniste de certains antagonistes de la MT1.  |  Nonno, R., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1288-94. PMID: 10455277
  2. La modulation de l'activité neuronale par la mélatonine: études in vitro sur des tranches d'hippocampe de souris.  |  Hogan, MV., et al. 2001. J Pineal Res. 30: 87-96. PMID: 11270484
  3. Sites de liaison pour la [3H]-mélatonine dans les plaquettes humaines.  |  Vacas, MI., et al. 1992. J Pineal Res. 13: 60-5. PMID: 1333527
  4. Caractérisation d'un récepteur rétinien de la mélatonine.  |  Dubocovich, ML. 1985. J Pharmacol Exp Ther. 234: 395-401. PMID: 2991499
  5. Utilisation de 2-[125I]iodomélatonine pour caractériser les sites de liaison de la mélatonine dans la rétine de poulet.  |  Dubocovich, ML. and Takahashi, JS. 1987. Proc Natl Acad Sci U S A. 84: 3916-20. PMID: 3035559
  6. Effets sur la reproduction d'implants et/ou d'injections de 6-chloromélatonine chez des hamsters syriens (Mesocricetus auratus) mâles et femelles.  |  Vaughan, MK., et al. 1986. J Reprod Fertil. 78: 381-7. PMID: 3100781
  7. Inhibition de la libération de l'hormone lutéinisante et de l'ovulation par la 6-chloro- et la 6-fluoromélatonine.  |  Clemens, JA., et al. 1980. Neuroendocrinology. 30: 83-7. PMID: 7188789
  8. Inhibition médiée par le récepteur de la mélatonine de l'accumulation d'AMP cyclique dans les cultures de cellules rétiniennes de poussins.  |  Iuvone, PM. and Gan, J. 1994. J Neurochem. 63: 118-24. PMID: 7515941
  9. Les récepteurs de benzodiazépine de type central médient l'effet antidopaminergique du clonazépam et de la mélatonine chez les rats lésionnés à la 6-hydroxydopamine: implication d'un mécanisme GABAergique.  |  Tenn, CC. and Niles, LP. 1995. J Pharmacol Exp Ther. 274: 84-9. PMID: 7616453
  10. Stimulation médiée par le récepteur de la mélatonine de la dégradation des phosphoinositides dans des tranches de cerveau de poulet.  |  Popova, JS. and Dubocovich, ML. 1995. J Neurochem. 64: 130-8. PMID: 7798906
  11. Des antagonistes du récepteur de la mélatonine qui différencient les sous-types recombinants humains Mel1a et Mel1b sont utilisés pour évaluer le profil pharmacologique de l'hétérorécepteur présynaptique ML1 de la rétine de lapin.  |  Dubocovich, ML., et al. 1997. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 355: 365-75. PMID: 9089668
  12. Réaction de la mélatonine et des indoles apparentés avec les radicaux hydroxyles: EPR et études de piégeage de spin.  |  Matuszak, Z., et al. 1997. Free Radic Biol Med. 23: 367-72. PMID: 9214572
  13. Études de la mélatonine et de la chloromélatonine par radiolyse pulsée.  |  Roberts, JE., et al. 1998. J Photochem Photobiol B. 42: 125-32. PMID: 9540219

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6-Chloromelatonin, 10 mg

sc-203481
10 mg
$87.00

6-Chloromelatonin, 50 mg

sc-203481A
50 mg
$325.00