Date published: 2025-9-11

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VU 0360172 (CAS 1309976-62-2)

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대체 이름:
N-Cyclobutyl-6-[2-(3-fluorophenyl)ethynyl]-3-pyridinecarboxamide Hydrochloride
적용:
VU 0360172 는 mGluR-5 수용체의 양성 알로스테릭 조절제입니다.
CAS 등록번호:
1309976-62-2
분자량:
330.78
분자식:
C18H15FN2O•HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

VU 0360172는 mGlu5 (EC50 = 16 nM Ki = 195 nM)에 대해 선택적이다. 이는 인간 배아 신장 세포 및 쥐 피질 성상세포에서 CNS 기능을 조절하는 효능을 나타낸다. VU 0360172는 mGlu1, mGlu2 또는 mGlu4 수용체에서 유의한 활성을 나타내지 않는다.


VU 0360172 (CAS 1309976-62-2) 참고자료

  1. 대사성 글루타메이트 수용체: 생리학, 약리학 및 질병.  |  Niswender, CM. and Conn, PJ. 2010. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 50: 295-322. PMID: 20055706
  2. CGP-37157은 소포체 Ca²+ ATPase를 억제하고 줄무늬 근육의 라이노딘 수용체 채널을 활성화합니다.  |  Rodriguez, AL., et al. 2010. Mol Pharmacol. 78: 1105-23. PMID: 20923853
  3. 중추 신경계 기능 조절에 있어 대사성 글루타메이트 수용체 아형 5의 선택적 양성 알로스테릭 조절제의 알로스테릭 작용제 활성의 기능적 영향.  |  Noetzel, MJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 120-33. PMID: 22021324
  4. 내측 전전두엽 피질의 피라미드 세포 출력은 CB1과 상호 작용하는 mGluR5에 의해 조절됩니다.  |  Kiritoshi, T., et al. 2013. Neuropharmacology. 66: 170-8. PMID: 22521499
  5. 새로운 강화제인 VU0360172로 mGlu5 수용체를 강화하면 WAG/Rij 쥐의 자발적 결석 발작이 감소합니다.  |  D'Amore, V., et al. 2013. Neuropharmacology. 66: 330-8. PMID: 22705340
  6. CB1은 관절염 통증 모델에서 내측 전전두엽 피질 뉴런의 mGluR5 기능을 강화하여 편도체 과잉 활동을 억제합니다.  |  Ji, G. and Neugebauer, V. 2014. Eur J Neurosci. 39: 455-66. PMID: 24494685
  7. 인지 향상제(누트로픽). 1부: 수용체와 상호작용하는 약물. 2014년 업데이트.  |  Froestl, W., et al. 2014. J Alzheimers Dis. 41: 961-1019. PMID: 24898652
  8. 추간판 퇴행의 역학 및 생물학: 악순환.  |  Vergroesen, PP., et al. 2015. Osteoarthritis Cartilage. 23: 1057-70. PMID: 25827971
  9. 증가된 대사성 글루타메이트 수용체 5 신호는 생쥐의 강박 장애와 유사한 행동 및 선조체 회로 이상에 기초합니다.  |  Ade, KK., et al. 2016. Biol Psychiatry. 80: 522-33. PMID: 27436084
  10. Aß는 좌측 해마의 샤퍼 부수 시냅스에서 우선적으로 LTD를 촉진합니다.  |  O'Riordan, KJ., et al. 2018. Cell Rep. 22: 2053-2065. PMID: 29466733
  11. 분지형 광전환성 테더링 리간드로 생체 내 G 단백질 결합 수용체의 매우 효율적인 광학 제어 및 검출 가능.  |  Acosta-Ruiz, A., et al. 2020. Neuron. 105: 446-463.e13. PMID: 31784287
  12. 삼자간 글루타메이트 시냅스.  |  Lalo, U., et al. 2021. Neuropharmacology. 199: 108758. PMID: 34433089

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