UNC0631 의 분자 구조, CAS 번호: 1320288-19-4
UNC0631 (CAS 1320288-19-4)
대체 이름:
N-[1-(Cyclohexylmethyl)-4-piperidinyl]-2-[hexahydro-4-(1-methylethyl)-1H-1,4-diazepin-1-yl]-6-methoxy-7-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
적용:
UNC0631 는 선택적 히스톤 라이신 메틸 트랜스퍼라제(HMTase) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1320288-19-4
분자량:
635.93
분자식:
C37H61N7O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
빠른 링크
주문정보
설명
기술정보
안전정보
SDS 및 분석 증명서
UNC0631은 시험관 내 및 세포 내 모두에서 G9a 활성 억제제로서 놀라운 효능과 선택성을 보여준다. 시험관 내에서, 그것은 4nM의 IC50으로 G9a 활성에 강력한 억제 효과를 나타내며, 25nM의 IC50을 가진 MDA-MB-231 세포에서 라이신 9에 대한 히스톤 3의 G9a/GLP 매개 디메틸화를 효과적으로 방해한다. 그것의 억제 능력은 다양한 암 세포주와 인간 태아 폐 IMR-90 세포주까지 확장되어 G9a/GLP 활성을 효과적으로 목표로 한다. UNC-0631은 기능적 효능과 세포 독성 사이의 상당한 분리를 유지하면서 여러 세포주에 걸쳐 탁월한 효능을 보여주는 새로운 G9a 억제제로 두드러진다. 단백질 라이신 메틸트랜스퍼라제 G9a는 비히스톤 단백질뿐만 아니라 염색질의 H3K9me2 디메틸화를 사용하여 전사 억제에 중추적인 역할을 한다.
UNC0631 (CAS 1320288-19-4) 참고자료
- G9a 억제제 7- 아미노 알콕시 퀴나졸린의 세포 활성 최적화. | Liu, F., et al. 2011. J Med Chem. 54: 6139-50. PMID: 21780790
- H3K9 메틸전달효소 G9a는 E-카데린을 억제하고 자궁내막암에서 자궁내막 침범과 관련이 있습니다. | Hsiao, SM., et al. 2015. Ann Surg Oncol. 22 Suppl 3: S1556-65. PMID: 25613390
- 히스톤 탈메틸화 효소 KDM3A는 대장암에서 히포 표적 유전자의 인핸서 활성화에 필요합니다. | Wang, HY., et al. 2019. Nucleic Acids Res. 47: 2349-2364. PMID: 30649550
- 항암제로서 히스톤 메틸 트랜스퍼 라제 (G9a) 억제제의 최근 진전. | Cao, H., et al. 2019. Eur J Med Chem. 179: 537-546. PMID: 31276898
- 히스톤 메틸 트랜스퍼라제 G9a는 히포 경로 키나아제 LATS2 및 YAP 신호 경로의 조절을 통해 담관암 발생을 촉진합니다. | Ma, W., et al. 2020. Hepatology. 72: 1283-1297. PMID: 31990985
- miR-101a의 상향 조절은 YAP-TGF-β-Smad 신호 경로의 차단을 통해 KDM3A를 조절하여 만성 신장 섬유증을 억제합니다. | Ding, H., et al. 2020. Mol Ther Nucleic Acids. 19: 1276-1289. PMID: 32092824
- 채토신은 KMT1A-GATA3-STAT3 회로의 억제를 통해 방광암 줄기세포의 자가 재생을 억제합니다. | Yang, Z., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 424. PMID: 32626701
- 원생동물 기생충인 바베시아 디베르젠스와 플라스모듐 팔시파룸에 대한 후성유전학적 조절제의 활성 비교. | Vanheer, LN. and Kafsack, BFC. 2021. ACS Infect Dis. 7: 2277-2284. PMID: 33599488
- 수막종의 잠재적 치료를 위한 후성유전학적 화합물의 고처리량 메커니즘 스크리닝. | Tatman, PD., et al. 2021. J Clin Med. 10: PMID: 34300316
- 히스톤 탈메틸화 효소 KDM3C는 심장 비대증에서 lncRNA GAS5-miR-495-3p-PHF8 축을 조절합니다. | Zhao, L., et al. 2022. Ann N Y Acad Sci. 1516: 286-299. PMID: 35777757
- 유색 히스톤 리신 메틸 트랜스퍼라제 억제를 통해 제대혈에서 혈소판 생산 증가. | Liu, Y., et al. 2022. Stem Cells Transl Med. 11: 946-958. PMID: 35880582
- KDM3A는 H3K9me2 탈메틸화 활성화 DCLK1을 통해 구강 편평상피세포암 세포 증식 및 침습을 촉진합니다. | Yang, L., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1333-1342. PMID: 36094735
- 췌장암에서 체크포인트 키나아제 1과 G9a 메틸전달효소 경로의 병용 억제의 시너지 효과 | Urrutia, G., Salmonson, A., & Lomberk, G. 2018. The FASEB Journal. 32: 835.1-835.1.
의 억제제:
G9a, PAX9.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
UNC0631, 5 mg | sc-397011 | 5 mg | $149.00 |