Date published: 2025-9-9

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Tyrphostin A23 (CAS 118409-57-7)

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대체 이름:
AG-18; RG-50810; (3,4-Dihydroxybenzylidene)malononitrile; α-Cyano-(3,4-dihydroxy)cinnamonitrile
적용:
Tyrphostin A23 는 EGF 의존적 자가 인산화를 차단하는 약제입니다.
CAS 등록번호:
118409-57-7
순도:
≥99%
분자량:
186.17
분자식:
C10H6N2O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

티르포스틴 A23은 단백질 티로신 키나제를 억제하고 EGF 수용체의 자가인산화를 차단하는 능력으로 알려져 있는 저분자량 단백질의 독특한 부류의 구성원이다. 다양한 친화력으로 EGF 수용체 키나제 도메인에 결합할 수 있고, 또한 PDGFR 키나제를 억제한다. 티르포스틴 A23은 투과성 혈소판에서 GP IIb-IIIa 활성화를 억제하고, 혈관 평활근 세포에서 칼슘 채널 전류를 차단하며, 인간 및 쥐의 부신피질 세포에서 스테로이드-호르몬 분비를 향상시키며, Heb7a 세포에서 (125)I-트랜스페린의 내재화를 억제하는 다양한 과학 연구 환경에 활용되고 있다. 이 화합물인 티르포스틴 A23은 생체 내 및 시험관 내 과학 연구 응용 분야에서 광범위하게 사용되는 표피 성장 인자 수용체(EGFR)의 강력하고 가역적인 억제제이다. 티르포스틴 A23은 티로신 키나제 활성을 억제하는 능력으로 유명한 티르포스틴 계열의 일원으로서, 특히 EGFR 활성을 억제하는 데 탁월하며, 세포 신호 경로를 효과적으로 조절하고 과학 연구에서 유용한 도구가 된다. 티르포스틴 A23은 다양한 생화학적 및 생리학적 효과를 나타낸다. EGFR 활성을 억제함으로써 다운스트림 신호 경로를 방해하여 세포 증식 및 분화를 방해한다. 또한, 티르포스틴 A23은 현저한 항염증성, 항혈관생성 및 항암 특성을 나타낸다. 이는 EGFR뿐만 아니라 Src 계열의 키나제를 포함하는 다른 티로신 키나제를 효과적으로 억제한다. 또한, 전사 인자 NF- κB 및 단백질분해효소 카스파제-3를 포함한 다양한 단백질의 활성을 저해할 수 있다. 티르포스틴 A23의 작용 메커니즘은 EGFR의 ATP 결합 포켓에 결합하여 수용체가 그 리간드와 상호 작용하는 것을 방지하고, 결과적으로 그 활성을 저해한다. 이러한 억제는 다운스트림 신호 경로의 억제로 이어져 세포 과정에 대한 다양한 효과를 나타낸다.


Tyrphostin A23 (CAS 118409-57-7) 참고자료

  1. 티르포스틴-23은 분산된 인간 및 쥐 부신피질 세포에서 스테로이드 호르몬 분비를 향상시킵니다.  |  Andreis, PG., et al. 2000. Endocr Res. 26: 319-32. PMID: 11019898
  2. 제니스테인, 티르포스틴 및 라벤더스틴 A가 루테인화 인간 과립구 세포에서 스테로이드 합성에 미치는 급성 및 만성 영향.  |  Whitehead, SA., et al. 2002. Hum Reprod. 17: 589-94. PMID: 11870108
  3. 기니피그 심실 심근세포에서 티로신 키나제 억제제 티르포스틴 A23과 그 비활성 유사체인 티르포스틴 A1에 의한 배경 막 전도도의 활성화.  |  Ogura, T., et al. 2001. Jpn J Pharmacol. 87: 235-9. PMID: 11885974
  4. 티르포스틴 A23은 티로신 모티프와 AP-2 어댑터 복합체의 중간 사슬 하위 단위 사이의 상호작용을 교란하여 트랜스페린 수용체의 내재화를 억제합니다.  |  Banbury, DN., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 12022-8. PMID: 12556528
  5. 기공 형성 보체 단백질 C5b-9에 의해 투과된 혈소판으로 연구한 당단백질 IIb-IIIa 수용체 기능의 조절.  |  Shattil, SJ., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 18424-31. PMID: 1326524
  6. 티로신 키나아제 억제제는 혈관 평활근 세포에서 칼슘 채널 전류를 차단합니다.  |  Wijetunge, S., et al. 1992. Biochem Biophys Res Commun. 189: 1620-3. PMID: 1336377
  7. 티르포스틴 티로신 키나제 억제제에 의해 유도된 심장 Na+-Ca2+ 교환기 전류.  |  Missan, S. and McDonald, TF. 2004. Br J Pharmacol. 143: 943-51. PMID: 15545291
  8. 식물 세포에서 인간 트랜스페린 수용체의 트래핑: 티르포스틴 A23과 브레펠딘 A의 효과.  |  Ortiz-Zapater, E., et al. 2006. Plant J. 48: 757-70. PMID: 17059402
  9. 쥐 음경 소동맥의 수축에서 티로신 키나아제의 역할.  |  Villalba, N., et al. 2010. J Sex Med. 7: 2086-2095. PMID: 20384943
  10. 청소기 수용체 CL-P1은 AP-2μ2와 결합하여 세포 내 증식을 매개합니다.  |  Jang, S., et al. 2014. Biochim Biophys Acta. 1840: 3226-37. PMID: 25109811
  11. 티르포스틴 I: 단백질 티로신 키나제 억제제의 합성 및 생물학적 활성.  |  Gazit, A., et al. 1989. J Med Chem. 32: 2344-52. PMID: 2552117
  12. 내세포증에 대한 막 모집 중 클라트린과 그 어댑터 단백질의 차별적 조절.  |  Wang, C., et al. 2016. Plant Physiol. 171: 215-29. PMID: 26945051
  13. CesA6 및 PGIP2 내세포증에는 TGN 관련 엔도솜의 다양한 하위 집단이 관여합니다.  |  De Caroli, M., et al. 2020. Front Plant Sci. 11: 350. PMID: 32292410
  14. EGF 수용체 키나아제 억제제에 의한 EGF 의존성 세포 증식 차단.  |  Yaish, P., et al. 1988. Science. 242: 933-5. PMID: 3263702
  15. 뿌리혹박테리아는 마치현 뿌리 모세포에서 SYMRK 내세포화를 유도합니다.  |  Dávila-Delgado, R., et al. 2023. Planta. 257: 83. PMID: 36928335

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