TX-1123 의 분자 구조, CAS 번호: 157397-06-3
TX-1123 (CAS 157397-06-3)
대체 이름:
2-((3,5-di-tert-Butyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
적용:
TX-1123 는 c-Src, eEF2-K 및 PKA의 키나제 억제제로 작용하는 티르포스틴입니다.
CAS 등록번호:
157397-06-3
분자량:
312.4
분자식:
C20H24O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
동물 모델에서 암 치료를 위한 치료제로 유용할 수 있습니다. 세포 투과성, 가역성 및 기질 경쟁성 아릴리덴-사이클로펜텐디온 유래 티르포스틴으로 Src, eEF2-K 및 PKA의 키나제 억제제로 작용합니다(IC50 = 각각 2.2, 3.2 및 9.6 µM). EGFR-K 및 PKC를 억제하는 것으로 나타났지만 훨씬 더 높은 농도(IC50 = 320 µM)에서만 억제하는 것으로 나타났습니다. 다른 티르포스틴인 AG 17(sc-200568 및 sc-200568A)과 비교할 때 미토콘드리아 독성(≥1000배) 및 간 독성(≥50배)이 크게 감소하면서 강력한 항종양 활성(HepG2 및 HCT116 종양 세포에서 각각 EC50 = 3.66 및 39 µM)을 보이는 것으로 보고되었습니다.
TX-1123 (CAS 157397-06-3) 참고자료
- TX-1123: 미토콘드리아 독성이 낮은 단백질 티로신 키나제 억제제로서 항종양 2-하이드록시 아릴리덴-4-사이클로펜텐-1,3-디온입니다. | Hori, H., et al. 2002. Bioorg Med Chem. 10: 3257-65. PMID: 12150871
- 시코닌 유도체인 베타-하이드록시이소발레릴시코닌은 단백질 티로신 키나아제의 ATP 비경쟁적 억제제입니다. | Nakaya, K. and Miyasaka, T. 2003. Anticancer Drugs. 14: 683-93. PMID: 14551501
- 혈관 신생 억제제 TX-1898: 입체적으로 다양한 할로아세틸카바모일-2-니트로이미다졸 저산소성 세포 방사성 감작제의 거울상 이성질체 합성. | Jin, CZ., et al. 2004. Bioorg Med Chem. 12: 4917-27. PMID: 15336271
- 할로아세틸카바모일-2-니트로이미다졸 화합물의 분자 키랄성 및 측쇄 부피가 혈관 신생에 미치는 영향. | Ohkura, K., et al. 2007. Anticancer Res. 27: 3693-700. PMID: 17970030
- 항혈관 신생 저산소성 세포 방사선 감작제 설계: 2- 아미노메틸렌-4- 사이클로펜텐-1,3-디온 모이오티를 함유한 2-니트로이미다졸. | Uto, Y., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 6042-53. PMID: 18474428
- 사이클로펜테디온의 화학적 특성 및 생물학적 활성: 검토. | Sevcíková, Z., et al. 2014. Mini Rev Med Chem. 14: 322-31. PMID: 24605879
- 체메린 수용체 CMKLR1은 아밀로이드-β 펩타이드의 기능적 수용체입니다. | Peng, L., et al. 2015. J Alzheimers Dis. 43: 227-42. PMID: 25079809
- 새로운 사이클로펜테디온 라이브러리에 대한 포괄적인 LC/MS 분석. | Papouskova, B., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 128: 342-351. PMID: 27328361
- 단백질 티로신 키나아제 억제제로서의 항종양 2-하이드록시아릴리덴-4-사이클로펜텐-1,3-디온: TX-1123 유도체와 Src 키나아제 간의 상호작용. | Ohkura, K., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 3645-9. PMID: 27354635
- TX-1123과 사이클로 옥시게나제의 상호작용 분석: COX2 선택적 TX 유사체의 설계. | Ohkura, K., et al. 2017. Anticancer Res. 37: 3849-3854. PMID: 28668885
의 억제제:
c-Src, eEF2K, PKA, Ser/Thr Protein Kinase.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
TX-1123, 10 mg | sc-296675 | 10 mg | $185.00 |