Date published: 2025-9-11

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Tolafentrine (CAS 139308-65-9)

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대체 이름:
rel-(−)-N-[4-[(4aR,10bS)-1,2,3,4,4a,10b-Hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methylbenzo[c][1,6]naphthyridin-6-yl]phenyl]-4-methylbenzenesulfonamide
적용:
Tolafentrine 는 이중 선택적 포스포디에스테라제 3/4 억제제입니다.
CAS 등록번호:
139308-65-9
분자량:
505.63
분자식:
C28H31N3O4S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

톨라펜트린은 포스포디에스테라제 3 (PDE3)과 포스포디에스테라제 4 (PDE4)의 이중 선택적 억제를 특징으로 하는 약리학적 화합물이다. 톨라펜트린과 유사한 이중 선택적 PDE 억제제에 대한 연구는 폐 고혈압의 복잡한 병리학에 대한 우리의 이해를 발전시키는 데 중요하다. 그것은 불리한 생물학적 과정에 관련된 여러 경로를 동시에 다룰 수 있는 표적 치료법의 중요성을 강조한다.


Tolafentrine (CAS 139308-65-9) 참고자료

  1. 저용량 전신 포스포디에스테라제 억제제는 실험적 폐 고혈압에서 흡입된 프로스타사이클린에 대한 폐 혈관 확장 반응을 증폭시킵니다.  |  Schermuly, RT., et al. 1999. Am J Respir Crit Care Med. 160: 1500-6. PMID: 10556112
  2. 역치 이하 용량의 특정 포스포디에스테라제 3형 및 4형 억제제는 가스 교환을 개선하여 분무 프로스타사이클린에 대한 폐 혈관 확장 반응을 향상시킵니다.  |  Schermuly, RT., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 512-20. PMID: 10640287
  3. 세린 엘라스타제 억제제에 의한 쥐의 치명적인 폐고혈압의 완전한 역전.  |  Cowan, KN., et al. 2000. Nat Med. 6: 698-702. PMID: 10835689
  4. 단핵구 막 1형 매트릭스 메탈로프로테아제. 프로스타글란딘 의존적 조절 및 메탈로프로테아제-2 활성화에서의 역할.  |  Shankavaram, UT., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 19027-32. PMID: 11259424
  5. 포스포디에스테라아제 억제제의 에어로졸화는 실험적 폐 고혈압에서 흡입된 일로프로스트에 대한 폐 혈관 확장 반응을 현저하게 향상시킵니다. 폐 선택성 유지.  |  Schermuly, RT., et al. 2001. Am J Respir Crit Care Med. 164: 1694-700. PMID: 11719312
  6. 순환 AMP는 TNF-알파 형성의 약화에도 불구하고 단핵구 및 THP-1 대식세포에서 내인성 과립구 콜로니 자극 인자 형성을 증가시킵니다.  |  Hareng, L., et al. 2003. Eur J Immunol. 33: 2287-96. PMID: 12884304
  7. 만성 실험성 폐고혈압에서 일로프로스트와 이중 선택적 포스포디에스테라제 3/4 억제제 톨라펜트린의 항재형성 효과.  |  Schermuly, RT., et al. 2004. Circ Res. 94: 1101-8. PMID: 15031263
  8. 톨라펜트린 흡입은 평활근 세포 이동을 억제하여 폐 혈관 리모델링을 역전시킵니다.  |  Pullamsetti, S., et al. 2005. Respir Res. 6: 128. PMID: 16262900
  9. cAMP 포스포디에스테라아제 억제제는 디메틸아르기닌 디메틸아미노하이드롤라제를 조절하여 산화질소 생성을 증가시킵니다.  |  Pullamsetti, SS., et al. 2011. Circulation. 123: 1194-204. PMID: 21382892
  10. 피롤리지딘 알칼로이드의 활성화 및 폐 독성.  |  Huxtable, RJ. 1990. Pharmacol Ther. 47: 371-89. PMID: 2290854
  11. 비선택적 및 선택적 포스포디에스테라아제 억제제가 인간 호산구 기능에 미치는 차별적 영향.  |  Hatzelmann, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 114: 821-31. PMID: 7539697
  12. 메탈로프로테아제 조직 억제제의 순환 AMP 조절 합성은 인간 섬유육종 세포주 HT1080의 침습적 잠재력을 억제합니다.  |  Tanaka, K., et al. 1995. Cancer Res. 55: 2927-35. PMID: 7796421
  13. 포스포디에스 테라제 억제는 고혈압성 폐동맥의 작용제 유발 이완을 개선합니다.  |  Wagner, RS., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 1650-7. PMID: 9316883

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Tolafentrine, 5 mg

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