Date published: 2025-9-9

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Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850 (CAS 251310-57-3)

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대체 이름:
TR Antagonist; 1-850, 2-(2-(-(4-Nitrophenyl)-4-piperidinylidene)acetyl-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-hydrazine Carboxamide
적용:
Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850 는 선택적 고친화성 갑상선 호르몬 수용체(TR) 길항제입니다.
CAS 등록번호:
251310-57-3
순도:
≥95%
분자량:
463.42
분자식:
C21H20F3N5O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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갑상선 호르몬 수용체 길항제, 1-850은 세포 perme 가능한 히드라지닐-carbox아미드 화합물로, 선택적 및 고affinity 갑상선 수용체 길항제 (HeLa 세포에서 IC50 = 1.5 muM)로 작용한다. T3- (L-트리아이오도티로닌) 매개 TRalpha와 핵 수용체 보조 활성화제 (NRC)의 상호 작용을 차단할 뿐만 아니라 유전자 발현의 자극을 방지하는 것으로 나타났다. 그것은 레티노산 수용체 알파 (RARalpha) 활성에 영향을 미치지 않는다.


Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850 (CAS 251310-57-3) 참고자료

  1. 갑상선 호르몬은 p75 뉴로트로핀 수용체의 발현 증가와 Rho의 직접 활성화를 통해 쥐 간 성상 세포의 활성화를 유도합니다.  |  Zvibel, I., et al. 2010. Lab Invest. 90: 674-84. PMID: 20231820
  2. 갑상선 호르몬에 의한 초기 자발적 네트워크 활동 및 가바 신경세포 발달의 조절.  |  Westerholz, S., et al. 2010. Neuroscience. 168: 573-89. PMID: 20338226
  3. 3,5-디 요오도티로닌은 갑상선 호르몬 수용체 β1의 대체 동형체를 통해 틸라피아의 성장을 촉진합니다.  |  Navarrete-Ramírez, P., et al. 2014. J Mol Endocrinol. 52: 1-9. PMID: 24031088
  4. 갑상선 호르몬 반응 요소의 반부위 조직과 갑상선 호르몬 매개 전사에 미치는 영향.  |  Paquette, MA., et al. 2014. PLoS One. 9: e101155. PMID: 24971931
  5. L-티록신은 TGF-β1의 존재 하에서 증식성 기도 평활근 표현형을 촉진합니다.  |  Dekkers, BG., et al. 2015. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 308: L301-6. PMID: 25480330
  6. 갑상선 호르몬 수용체는 BRCA1 관련 유방암의 예후를 상반된 방식으로 예측합니다.  |  Heublein, S., et al. 2015. PLoS One. 10: e0127072. PMID: 26029931
  7. 트리요오드티로닌은 신장 세포암에서 세포 성장과 생존을 조절합니다.  |  Czarnecka, AM., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 1666-78. PMID: 27632932
  8. 망막의 갑상선 호르몬 수용체를 국소적으로 억제하는 것이 망막 변성의 치료 전략입니다.  |  Ma, H., et al. 2017. FASEB J. 31: 3425-3438. PMID: 28428265
  9. BDE-47과 BDE-85는 갑상선 수용체와 Akt를 통해 INS-1 832/13 췌장 베타 세포에서 인슐린 분비를 자극합니다.  |  Karandrea, S., et al. 2017. Environ Toxicol Pharmacol. 56: 29-34. PMID: 28869857
  10. 다이옥신 노출은 제노푸스 레비스 배양 세포와 전변태 올챙이에서 갑상선 호르몬에 대한 분자 및 형태학적 반응을 변화시킵니다.  |  Taft, JD., et al. 2018. Toxicol Sci. 161: 196-206. PMID: 29294139
  11. 적합한 적합성 찾기: 갑상선 호르몬 수용체에 의한 고도의 선택적 결합.  |  Schmidt, CW. 2020. Environ Health Perspect. 128: 64001. PMID: 32579035
  12. 배아 줄기세포에서 갑상선 호르몬 신호: 레티노산 경로와의 누화.  |  Fernández, M., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33255695
  13. 압타머 보조 단백질 유도 형광 증강을 기반으로 갑상선 호르몬/갑상선 호르몬 수용체 상호 작용을 확인합니다.  |  Song, J., et al. 2021. Biosens Bioelectron. 191: 113444. PMID: 34175646
  14. 비스페놀 S는 제브라피쉬 유충의 TH-TRβ 신호 전달 경로를 길항하여 옵신 유전자 발현을 방해하고 빛 감지 기능을 손상시킵니다.  |  Wei, S., et al. 2023. Food Chem Toxicol. 172: 113588. PMID: 36574878

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