Date published: 2025-9-10

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Tenofovir-d6 (CAS 1020719-94-1)

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대체 이름:
PMPA-d6; 2(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-d6-phosphonic Acid; 9-(2-Phosphonomethoxypropyl)adenine-d6
적용:
Tenofovir-d6 는 중수소화된 테노포비르, HIV-1 RT(HIV 역전사효소) 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1020719-94-1
분자량:
293.25
분자식:
C9H8D6N5O4P
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

테노포비르-d6는 수소 원자 6개가 중수소로 대체된 테노포비르의 중수소화 버전입니다. 이 변형은 다양한 분석 기법을 통해 테노포비르의 대사 및 동역학 프로필에 대한 이해를 높이기 위한 연구에 광범위하게 사용됩니다. 테노포비르와 테노포비르-d6의 주요 작용 메커니즘은 뉴클레오티드 유사 역전사효소 억제제(NtRTI)로서의 활성과 관련이 있습니다. 테노포비르는 아데노신 5'-단인산염의 유사체이며, 세포에서 인산화되면 활성 형태인 테노포비르 이인산염이 천연 데옥시아데노신 5'-삼인산염(dATP)과 경쟁하여 HIV 역전사효소에 의해 바이러스 DNA에 통합됩니다. 테노포비어가 결합되면 다음 뉴클레오티드와 포스포디에스테르 결합을 형성하는 데 필요한 3'-OH 그룹이 부족하여 연쇄 종결을 유발합니다. 이는 바이러스 게놈의 복제를 중단하여 바이러스 증식을 효과적으로 억제합니다. 연구에서 테노포비르-d6는 주로 질량 분석 및 핵자기공명(NMR) 분광학에 사용됩니다. 중수소 원자를 통합하면 이러한 기술에서 검출 감도와 해상도가 향상되어 테노포비르-d6는 상세한 동역학 연구에 유용한 도구가 됩니다. 연구자들은 이 중수소 화합물을 사용하여 테노포비어의 흡수, 분포, 대사 및 배설을 보다 정확하게 추적하는데, 중수소 원자가 배경 잡음을 줄이고 정량 측정의 정밀도를 높여주기 때문입니다. 또한 테노포비르-d6는 테노포비르의 활성화와 대사에 관여하는 효소 과정을 탐구하는 연구에 활용됩니다. 과학자들은 테노포비어와 테노포비어-d6의 경로를 비교함으로써 테노포비어를 활성 이인산염 형태로 전환하는 데 관여하는 특정 효소와 보조 인자를 식별하고 이후 다양한 생물학적 요인이 활성에 어떤 영향을 미칠 수 있는지 이해할 수 있습니다.


Tenofovir-d6 (CAS 1020719-94-1) 참고자료

  1. 마우스 생물학적 매트릭스에서 테노포비어, 엠트리시타빈, 릴피비린, 엘비테그라비르 및 돌루테그라비르의 동시 정량화 및 LC-MS/MS를 통한 약동학 연구에 적용합니다.  |  Prathipati, PK., et al. 2016. J Pharm Biomed Anal. 129: 473-481. PMID: 27497648
  2. 억제성 경구 복합 항레트로바이러스 치료 중 인간화 NSG 마우스 모델에서의 HIV 복제 및 잠복기.  |  Satheesan, S., et al. 2018. J Virol. 92: PMID: 29343582
  3. 액체 크로마토그래피-텐덤 질량 분석법(LC-MS/MS)을 사용하여 인간 뇌 미세 혈관 내피 세포에서 테노포비어, 엠트리시타빈 및 돌루테그라비르의 세포 내 농도를 동시에 측정합니다.  |  Patel, SH., et al. 2019. Anal Chim Acta. 1056: 79-87. PMID: 30797464
  4. 일차 인간 뇌 내피 세포, 성상 세포, 혈관 주위 세포 및 미세 아교 세포에서 항레트로바이러스 침투와 HIV-1 Tat 및 모르핀의 효과에 대한 세포 유형별 차이.  |  Patel, SH., et al. 2019. Neurosci Lett. 712: 134475. PMID: 31491466
  5. 쥐와 비글 개에서 상용 테노포비르 디소프록실 푸마르산염에 비해 안정성이 향상되고 생물학적 동등성이 있는 새로운 테노포비르 디소프록실 인산염을 개발했습니다.  |  Cho, JH. and Choi, HG. 2020. Int J Pharm. 576: 118957. PMID: 31843551
  6. 쥐와 개 피하 주입을 통한 테노포비르 알라페나미드 헤미푸마레이트의 28일 독성 연구.  |  Zane, D., et al. 2021. Microbiol Spectr. 9: e0033921. PMID: 34190595
  7. 인간 말초 단핵 세포에서 파비피라비르 리보푸라노실-5'-삼인산(T-705-RTP)을 측정하는 새로운 LC-MS/MS 방법.  |  Challenger, E., et al. 2024. J Pharm Biomed Anal. 245: 116155. PMID: 38652938

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