Date published: 2025-9-8

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TAK 165 (CAS 366017-09-6)

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대체 이름:
Mubritinib
적용:
TAK 165 는 선택적이고 강력하며 비가역적인 ErbB2 및 EGFR 억제제입니다.
CAS 등록번호:
366017-09-6
분자량:
468.47
분자식:
C25H23F3N4O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

TAK 165는 IC50 ~ 6nm의 선택적이고 강력하며 비가역적인 인간 상피세포 성장인자 수용체 2(ErbB2) 억제제로서 작용하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물의 선택성은 EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1 및 Src에 대해 4000배 이상의 선택성을 보이는 것으로 나타났습니다. 또한 TAK 165는 ErbB2 과발현 암 세포주에서 강력한 항증식 효과를 나타내며 생체 내에서 방광암, 유방암 및 전립선암 이종이식 성장을 현저히 억제하는 것으로 설명됩니다.


TAK 165 (CAS 366017-09-6) 참고자료

  1. 새로운 HER2 선택적 티로신 키나제 억제제인 TAK-165는 시험관 및 생체 내에서 방광, 신장 및 안드로겐 비의존성 전립선암을 억제합니다.  |  Nagasawa, J., et al. 2006. Int J Urol. 13: 587-92. PMID: 16771730
  2. 암과의 전쟁에서 강력한 무기인 수용체 티로신 키나제 억제제.  |  Sharma, PS., et al. 2009. Curr Pharm Des. 15: 758-76. PMID: 19275641
  3. 기존 약물의 조합에 의한 CTNBB1-, KRAS 또는 MYC 주도 세포 성장의 선택적 표적화.  |  Uitdehaag, JC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0125021. PMID: 26018524
  4. 정정: 기존 약물의 조합을 통한 CTNNB1, KRAS 또는 MYC 주도 세포 성장의 선택적 표적화.  |  ,. 2015. PLoS One. 10: e0132230. PMID: 26121339
  5. 인간 유방암 세포에서 HER2, PI3K, mTOR 및 Bcl-2의 저분자 억제제 간의 강력한 시너지 효과.  |  Hamunyela, RH., et al. 2017. Toxicol In Vitro. 38: 117-123. PMID: 27737796
  6. 새로운 자가포식 억제제와 퀴자티닙의 시너지 효과는 암세포 사멸을 향상시킵니다.  |  Ouchida, AT., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 138. PMID: 29374185
  7. HER2 음성 반전: 삼중음성 유방암 줄기세포에서 로바스타틴의 예상치 못한 역할.  |  Yi, H., et al. 2020. J Cancer. 11: 3713-3716. PMID: 32328175
  8. 시험관 내 말단 분화 슈반 세포의 발달에서 뉴레귤린-1/ErbB 신호 경로의 중요성 및 Sox10 발현에 미치는 영향.  |  Yang, X., et al. 2022. Int J Neurosci. 132: 171-180. PMID: 32757877
  9. 미토콘드리아 옥스포스 대사를 방해하여 KSHV에 의한 원발성 삼출 림프종 억제제로서 무브리티닙(TAK 165)을 확인했습니다.  |  Calderon, A., et al. 2020. Oncotarget. 11: 4224-4242. PMID: 33245718
  10. HER-2, PI3K, mTOR의 특정 억제제 칵테일은 인간 유방암 세포를 방사능에 민감하게 만듭니다[J].  |  Hamunyela R, Serafin A, Hamid M. 2015,. Gratis Journal of Cancer Biology and Therapeutics,. 1(1):: 46-56.

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