Synephrine Hydrochloride (CAS 5985-28-4)

시네프린 염산염은 알파 아드레날린 수용체 작용제(알파1A-AR)이다. 시네프린(0.1-30μM)은 용량 의존적 방식으로 고립된 쥐 대동맥에 강력한 혈관 수축 효과를 나타내며, 이는 프라조신, BRL15572, 케탄세린으로 전처리하면 크게 억제될 수 있지만 SB21641과 프로프라놀롤로 전처리하면 억제되지 않으며, 이는 시네프린이 아드레날린 알파(1) 수용체, 세로토닌 5-HT(1D) 수용체, 5-HT(2A) 수용체를 통해 수축 효과를 발휘한다는 것을 나타낸다. 시네프린, 1R,2S-노레페드린, 베타-페닐아민의 Ki 값은 세 가지 하위 유형 모두에서 동일하지만, 시네프린만 4μM의 EC50으로 HEK 293 세포에서 안정적으로 표현되는 알파1A-AR 하위 유형의 부분 작용제이며, 100μM에서 L-페닐프린 최대의 55.3%에 해당하는 최대 반응을 제공한다. CHO 세포에서 안정적으로 표현되는 알파2A- 및 알파2C-AR 하위 유형에 대한 기능 연구는 시네프린의 길항 활성이 부분 작용제 효력보다 낮지만, 시네프린이 신경 단자에 존재하는 시냅스 전 알파(2A) 및 알파(2C)-AR 하위 유형의 길항제보다는 길항제로 작용할 수 있음을 나타낸다. 시네프린(~100μM) 치료는 L6 골격근 세포의 생존력에 영향을 미치지 않고 선량 의존적 방식으로 제어 장치에 비해 기본 포도당 소비를 최대 50%까지 증가시킨다. 시네프린은 포도당 소비뿐만 아니라 기초 또는 인슐린 자극 젖산 생산을 크게 자극한다. 시네프린 치료는 Akt가 아닌 AMPK의 인산화를 자극하며, 시네프린 유도 포도당 소비와 Glut4의 세포질에서 원형질로의 전위는 AMPK의 억제에 민감하지만 PIK의 억제에는 민감하지 않다.