Date published: 2025-9-6

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Smad3 Inhibitor, SIS3 (CAS 1009104-85-1)

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대체 이름:
6,7-Dimethoxy-2-((2E)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl-prop-2-enoyl))-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
적용:
Smad3 Inhibitor, SIS3 는 세포 투과성 피롤로피리딘이며 TGF-β1 의존성 Smad3 인산화의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1009104-85-1
순도:
≥90%
분자량:
453.53
분자식:
C28H27N3O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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수용체에 의해 조절되는 세포내 단백질인 SMAD3는 TGF-β와 액티빈 수용체로부터 신호를 전달하는 데 중요한 역할을 한다. 이는 세포 증식, 분화, 세포자멸사, 세포외 기질 형성 등의 다양한 세포 과정에 기여한다. Smad3 Inhibitor, SIS3의 효과는 Smad3의 인산화(IC50 = 3 µM)를 억제함으로써 TGF-β와 액티빈 신호전달을 선택적으로 억제하는 데 있다. 특히, MAPK/p38, ERK 또는 PI3-kinase 신호전달 경로에는 영향을 미치지 않는다. 연구에 따르면 Smad3 Inhibitor, SIS3는 TGF-β1에 의해 유도된 제1형 프로콜라겐의 발현을 효과적으로 감소시키고 정상 진피 섬유아세포와 공막 섬유아세포 모두에서 근섬유아세포 분화를 억제한다.


Smad3 Inhibitor, SIS3 (CAS 1009104-85-1) 참고자료

  1. SMAD3는 형질 전환된 각질 세포에서 성장 인자-β1 유도 유로키나제 유형 플라스미노겐 활성제 발현 및 이동에 필수적입니다.  |  Kocic, J., et al. 2012. Eur J Cancer. 48: 1550-7. PMID: 21798735
  2. 형질 전환 성장 인자-β는 Smad3 의존 메커니즘을 통해 미세아교세포의 β 아밀로이드 흡수를 자극합니다.  |  Tichauer, JE. and von Bernhardi, R. 2012. J Neurosci Res. 90: 1970-80. PMID: 22715062
  3. 형질 전환 성장 인자-β1은 생쥐에서 Smad3 의존적 메커니즘을 통해 건선 유사 병변을 매개합니다.  |  Zhang, Y., et al. 2014. Clin Exp Pharmacol Physiol. 41: 921-32. PMID: 25132073
  4. Smad3-null 마우스에서 대식세포의 침윤 억제를 통한 레이저 유도 맥락막 신생혈관 형성의 발생 억제.  |  Iwanishi, H., et al. 2016. Lab Invest. 96: 641-51. PMID: 26950486
  5. Smad3는 E4BP4 매개 NK 세포 발달을 억제하여 암 진행을 촉진합니다.  |  Tang, PM., et al. 2017. Nat Commun. 8: 14677. PMID: 28262747
  6. TGF-β/Smad3 신호 전달을 표적으로 하는 신장 섬유증의 예방 및 치료적 의미.  |  Zhang, Y., et al. 2018. Clin Sci (Lond). 132: 1403-1415. PMID: 29875262
  7. Smad3와 JNK 경로를 함께 차단하면 엽산 신증에서 진행성 섬유증이 개선됩니다.  |  Jiang, M., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 880. PMID: 31447676
  8. Smad3 신호는 세포 골격 단백질 트랜스겔린의 조절을 통해 고혈당에 의한 족도세포 손상에 영향을 미칩니다.  |  Jiang, L., et al. 2020. Nephrology (Carlton). 25: 659-666. PMID: 32034833
  9. 푸로마이신 아미노뉴클레오시드로 인한 족세포 손상은 Smad3 억제제 SIS3에 의해 개선됩니다.  |  Jiang, L., et al. 2020. FEBS Open Bio. 10: 1601-1611. PMID: 32583562
  10. 생쥐에서 Smad3 신호를 표적으로 하는 고혈압성 심장 질환 치료.  |  Meng, J., et al. 2020. Mol Ther Methods Clin Dev. 18: 791-802. PMID: 32953930
  11. 미토마이신 C는 쥐에서 Smad3 의존 경로를 통해 폐 혈관 내피에서 중간엽으로의 전이 및 폐 정맥 폐쇄성 질환을 유도합니다.  |  Zhang, C., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 217-235. PMID: 33140842
  12. 대장암의 Notch 매개 EMT에서 Smad3 인산화에 대한 잠재적 요구 사항.  |  Clark, AG., et al. 2023. Adv Biol Regul. 88: 100957. PMID: 36739740
  13. SARS-CoV-2 N 단백질은 Smad3-Ripk3/MLKL 괴사 경로를 통해 당뇨병 생쥐의 급성 신장 손상을 유도합니다.  |  Liang, L., et al. 2023. Signal Transduct Target Ther. 8: 147. PMID: 37029116

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