SGI-1027 의 분자 구조, CAS 번호: 1020149-73-8
SGI-1027 (CAS 1020149-73-8)
대체 이름:
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
적용:
SGI-1027 은 DNA 메틸 전이 효소 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1020149-73-8
분자량:
461.52
분자식:
C27H23N7O
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SGI-1027은 DNA 메틸화에 중요한 역할을 하는 DNA 메틸트랜스퍼라제 (Dnmt1, Dnmt3a, Dnmt3b)의 강력한 억제제이다. DNA 메틸트랜스퍼라제 1 (DNMT1)의 활동을 차단하고 그 분해를 유도함으로써, SGI-1027은 CpG 아일랜드 과메틸화를 감소시켜 침묵된 종양 억제 유전자를 다시 활성화하는 능력을 보여준다. DNMT1의 선택적 분해는 SGI-1027로 치료할 때 다양한 암세포 라인에서 관찰된 반면, DNMT3A와 DNMT3B는 최소한의 영향을 받았다. 24시간 이내에, 데시타빈과 유사한 농도에서, DNMT1 단백질의 완전한 분해는 mRNA 수준에 큰 영향을 미치지 않고 달성되었다. 이러한 발견들은 DNMT의 강력한 억제를 통해 종양 억제 유전자를 선택적으로 재활성화할 수 있는 가능성을 가지고 있기 때문에 SGI-1027의 후생유전학적 암 치료의 잠재력을 강조한다.
SGI-1027 (CAS 1020149-73-8) 참고자료
- DNA 탈메틸화 약물에 대한 내성을 예측하는 DNMT3B 유전자 증폭. | Simó-Riudalbas, L., et al. 2011. Genes Chromosomes Cancer. 50: 527-34. PMID: 21484930
- 페이소네닌 천연물 구조에서 영감을 얻은 DNA 메틸전달효소 조절제. | García-Domínguez, P., et al. 2012. ChemMedChem. 7: 2101-12. PMID: 23047325
- DNMT 억제제 SGI-1027에 대한 합성 접근법 및 U937 백혈병 세포주에 대한 효과. | García-Domínguez, P., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 1631-5. PMID: 23402879
- DNA 메틸전달효소 SGI-1027 및 CBC12의 새로운 억제제에 대한 분자 모델링 연구: DNMT의 억제 메커니즘에 대한 시사점. | Yoo, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e62152. PMID: 23637988
- DNA 메틸 트랜스퍼라제 효소 DNMT1의 억제제로서 4- 아닐리노퀴놀린 유도체에 대한 구조-활성 관계. | Gamage, SA., et al. 2013. Bioorg Med Chem. 21: 3147-53. PMID: 23639684
- DNA 메틸화 억제제로서 퀴놀린 기반 SGI-1027의 4-아미노-N-(4-아미노페닐)벤즈아미드 유사체의 설계, 합성 및 생물학적 평가. | Rilova, E., et al. 2014. ChemMedChem. 9: 590-601. PMID: 24678024
- 퀴놀린 기반 DNA 메틸전달효소 억제제의 메커니즘에 대한 새로운 통찰력. | Gros, C., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 6293-302. PMID: 25525263
- DNMTs 억제제 SGI-1027은 Huh7 인간 간세포암종 세포에서 세포 사멸을 유도합니다. | Sun, N., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 5799-5806. PMID: 30344731
- DNMT 억제제와 PrPC의 직접적인 상호작용이 프리온의 병원성 과정을 억제합니다. | Kim, DH., et al. 2019. Acta Pharm Sin B. 9: 952-959. PMID: 31649845
- 암에서 MKK3 매개 MYC 활성화를 조절하는 최초의 화학적 도구 발견. | Yang, X., et al. 2021. Bioorg Med Chem. 45: 116324. PMID: 34333394
- 메티오닌은 S-아데노실메티오닌을 생성하여 mTORC1 신호 활성을 유지함으로써 산화 스트레스로부터 유선 세포를 보호합니다. | Zhong, H., et al. 2021. Oxid Med Cell Longev. 2021: 5550196. PMID: 34336098
- MCAO 쥐에서 DNA 메틸화를 하향 조절하여 NogoA/RhoA/ROCK 경로에 대한 나오루옥신통의 효과. | Hong, L., et al. 2021. J Ethnopharmacol. 281: 114559. PMID: 34461189
- 사이클로포스파마이드는 Pax5 메틸화를 억제하여 Notch1 경로를 통해 망막모세포종의 성장을 조절합니다. | Jin, L., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: S497-S508. PMID: 34658283
- DNA 메틸전달효소 이상을 억제하면 항산화 노화 억제제가 회복되고 신장 노화가 개선됩니다. | Gao, Q., et al. 2022. Aging Cell. 21: e13526. PMID: 34874096
- 디유비퀴틸라제 USP2의 손실은 TGF-β 신호를 통해 교모세포종의 발생을 유발합니다. | Tu, Y., et al. 2022. Oncogene. 41: 2597-2608. PMID: 35332268
의 억제제:
5-Methylcytidine, 7530422B04Rik, BCoR, Blood Group H2, C130074G19Rik, Codanin-1, DNAH10, DNAH12, DNAH8, DNAS1L3, DNC, Dnmt, Dnmt1, Dnmt3a, Dnmt3b, Dnmt3L, Dynlt1d, Enzyme, GAGE13, GATC, MBD3L2, MBD3L4, NIF-1, Siglec-5, SIM2, SNURF, ZCWPW2, ZFP57, ZNF224.의 활성화자:
Dnmt3a, Dnmt3b, MBD3L2-5, MBD3L4, ZFP287, ZNF33A, ZNF33B, ZNF396.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
SGI-1027, 10 mg | sc-473875 | 10 mg | $209.00 |