SGC-0946 의 분자 구조
SGC-0946 (CAS 1561178-17-3)
적용:
SGC-0946 은 DOT1L1의 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1561178-17-3
분자량:
618.57
분자식:
C28H40BrN7O4
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SDS 및 분석 증명서
SGC-0946은 라이신 79 (H3K79)에서 히스톤 3을 메틸화하고, 유전자 발현, DNA 손상 복구 및 세포 주기 제어를 담당하는 단백질 메틸트랜스퍼라제 (PMT)이다. SGC (Structural Genomics Consortium)는 다른 PMT에 대해 높은 수준의 선택성 (100배 이상)을 가진 SGC-0946의 강력한 억제제인 SGC0946을 개발했다. SGC0946은 각각 2.6nM과 8.8nM의 IC50 값으로 A431 및 MCF10A 세포에서 H3K79 디메틸화를 효과적으로 감소시킨다. EPZ004777의 브롬화 아날로그에서 파생된 이 억제제는 종양 발생 MLL 융합 단백질과의 상호 작용으로 인해 SGC-0946이 비정상적으로 국소화된 MLL 세포를 표적으로 하는 데 놀라운 활동과 선택성을 보여준다. SGC0956에 대한 음성 제어인 SGC0649도 요청 시 SGC를 통해 독점적으로 사용할 수 있다. 전반적으로 SGC0946은 SGC-0946에 대한 강력한 억제 효과를 나타내며 세포 모델에서 H3K79 디메틸화를 효과적으로 감소시킨다.
SGC-0946 (CAS 1561178-17-3) 참고자료
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- DOT1L의 촉매 도메인에서 기능 이득 돌연변이는 MAPK/ERK 신호 경로를 통해 폐암 악성 표현형을 촉진합니다. | Zhang, J., et al. 2023. Sci Adv. 9: eadc9273. PMID: 37256945
의 억제제:
DOT1L1.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
SGC-0946, 5 mg | sc-473869 | 5 mg | $112.00 |