Date published: 2025-9-7

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SB 290157 trifluoroacetate salt (CAS 1140525-25-2)

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대체 이름:
N2-[(2,2-Diphenylethoxy)acetyl]-L-arginine trifluoroacetate
적용:
SB 290157 trifluoroacetate salt 는 아나필라톡신 C3a 수용체의 선택적, 고친화성, 경쟁적 길항제입니다.
CAS 등록번호:
1140525-25-2
순도:
≥95%
분자량:
526.50
분자식:
C22H28N4O4•CF3CO2H
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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SB 290157 트리플루오로아세테이트 염은 아나필라톡신 C3aR (C3a 수용체, IC50 = 200 nM)의 선택적, 고친화성, 경쟁적 길항제로 작용하는 비 peptide이다. 상기 화학물질은 C5aR 또는 다른 화학주성 G-단백질 결합 수용체를 길항하지 않는다. 상기 화합물은 뮤린, 기니피그 또는 인간 C3aR을 발현하는 호염성 백혈병 RBL-2H3 세포에서 C3a에 의한 C3aR의 내재화 및 C3a에 의한 Ca2+ 동원을 차단하는 것으로 나타났다(각각 IC50 = 7, 12.5 및 27.7 nM). SB 290157은 기니피그 혈소판으로부터 C3a-매개 ATP 방출을 차단하는 것으로 나타났다(IC50 = 30 nM). 아울러, 상기 화합물은 항염증 특성을 나타내었다.


SB 290157 trifluoroacetate salt (CAS 1140525-25-2) 참고자료

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  2. C3 또는 C3a 수용체(C3aR)가 결핍된 생쥐를 대상으로 한 동원 연구에서는 골수에서 조혈 줄기/전구 세포의 유지에서 보체의 새로운 역할이 밝혀졌습니다.  |  Ratajczak, J., et al. 2004. Blood. 103: 2071-8. PMID: 14604969
  3. 보체 인자 C3a와 C5a는 쥐에서 뚜렷한 혈역학적 효과를 나타냅니다.  |  Proctor, LM., et al. 2009. Int Immunopharmacol. 9: 800-6. PMID: 19285573
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  6. 뇌졸중이 발생하기 쉬운 자발적 고혈압 쥐의 중간엽 세포 성장에서 보체 3a의 역할.  |  Ikeda, K., et al. 2014. Clin Exp Hypertens. 36: 58-63. PMID: 23713944
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  8. C5a의 C-말단에서 보체 C3a 수용체에 대한 리간드 유도.  |  Halai, R., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 745: 176-81. PMID: 25446428
  9. 생쥐에서 보체 활성화제와 암포테리신 B 함유 리포좀으로 인한 급성 생리적 변화.  |  Őrfi, E., et al. 2019. Int J Nanomedicine. 14: 1563-1573. PMID: 30880965
  10. 보체 C3 수용체 길항제 트리플루오로아세테이트의 피질 내 투여는 뇌 손상 후 미세아교세포 반응을 조절합니다.  |  Surugiu, R., et al. 2019. Neural Plast. 2019: 1071036. PMID: 31814819
  11. C3a 수용체 길항제 치료는 쥐 혈전색전성 뇌졸중에서 혈전용해술의 유무에 관계없이 보호 효과가 있습니다.  |  Ahmad, S., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 2466-2477. PMID: 31975437
  12. C3aR 길항제 SB290157은 부분적인 C5aR2 작용제입니다.  |  Li, XX., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 591398. PMID: 33551801
  13. C3/C3aR 억제는 신생아 쥐에서 미세아교세포-성상세포 상호작용을 방지하여 GMH-IVH로 인한 수두증을 완화합니다.  |  Tang, J., et al. 2022. Neuropharmacology. 205: 108927. PMID: 34921829
  14. 초미세먼지에 의해 유발된 신경독성에서 반응성 성상교세포의 역할.  |  Li, B., et al. 2023. Sci Total Environ. 867: 161416. PMID: 36621481
  15. 대식세포는 C3a-C3aR-TNF 경로를 통해 생쥐의 열 스트레스 신증을 촉진합니다.  |  Yang, Y., et al. 2023. Immunobiology. 228: 152337. PMID: 36689826

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