Date published: 2025-9-10

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PTP1B Inhibitor 억제제 (CAS 765317-72-4)

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대체 이름:
PTP1B Inhibitor is also known as Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitor.
적용:
PTP1B Inhibitor 는 PTP1B(단백질 티로신 포스파타제 1B) 효소의 세포 투과성 알로스테릭 억제제입니다.
CAS 등록번호:
765317-72-4
순도:
≥95%
분자량:
741.5
분자식:
C26H19Br2N3O7S3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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PTP1B Inhibitor는 인슐린과 렙틴 신호 경로의 음성 조절의 핵심 요소인 단백질 Tyrosine 포스파타제 1B의 활성을 차단한다. 분자 역학 연구에 따르면 PTP1B Inhibitor는 활성 부위 주변에 형성된 수소 결합 네트워크로 인해 강한 결합력과 높은 선택성을 가지고 있다. PTP1B가 CHO 및 HEK293 안정 세포 클론에서 과발현되면 클론 생성 및 유지 관리 전반에 걸쳐 세포 독성과 낮은 부활률이 초래된다. 연구에 따르면 PTP1B Inhibitor는 PTP1B 과발현 CHO 세포에서 주요 포도당 수송체 Glut4의 막 전위를 극적으로 확대할 수 있다. PTP1B Inhibitor는 인슐린의 작용을 모방하여 인슐린 수용체, 인슐린 수용체 기질 1 및 Akt의 인산화를 선택적으로 증가시킨다. PTP1B Inhibitor는 단백질 Tyrosine 포스파타제 1B Inhibitor 및 3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzoyl)-2-에틸-N-[4-[(2-티아졸리아미노)술포닐]페닐]-6-벤조푸란술폰아미드로도 알려져 있다.


PTP1B Inhibitor 억제제 (CAS 765317-72-4) 참고자료

  1. 새로운 조합 라이브러리 및 스크리닝 절차에서 특이적이고 강력한 PTP1B 억제제를 확보합니다.  |  Shen, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 47311-9. PMID: 11584002
  2. 해양 스폰지 히르티오스 에렉투스에서 추출한 PTP1B 억제제인 히르티오살은 PI3K/AKT 활성화, 포도당 수송, TGFbeta/Smad2 신호에 광범위한 세포 효과를 나타냅니다.  |  Sun, T., et al. 2007. Chembiochem. 8: 187-93. PMID: 17183521
  3. 약물 표적으로서의 PTP1B: 최근 PTP1B 억제제 발견의 발전.  |  Zhang, S. and Zhang, ZY. 2007. Drug Discov Today. 12: 373-81. PMID: 17467573
  4. 고처리량 스크리닝을 통한 새로운 경쟁적 PTP1B 억제제 발견.  |  Shi, L., et al. 2008. Acta Pharmacol Sin. 29: 278-84. PMID: 18215359
  5. PTP1B와 억제제의 상호작용에 대한 분자 역학 연구: 첫 번째 인산염 결합 부위에서 두 번째 부위까지.  |  Wang, JF., et al. 2009. Protein Eng Des Sel. 22: 349-55. PMID: 19380334
  6. 단백질 티로신 포스파타제 1B의 억제제로서 기노스템마 펜타필룸의 담마란과 그 유도체의 합성.  |  Xu, JQ., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 3934-9. PMID: 20472439
  7. 바쿨로바이러스 발현 시스템: 촉매 활성 인간 PTP-1B를 생산하기 위한 대안.  |  Sundaram, S., et al. 2010. Mol Biol (Mosk). 44: 535-40. PMID: 20608179
  8. 멸종 위기 식물인 로도덴드론 브라키카르품 G. 돈에서 추출한 새로운 우르산형 PTP1B 억제제인 로도덴드릭산 A를 소개합니다.  |  Choi, YH., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6116-9. PMID: 22940448
  9. 하이난 연산호 사르코피톤 트로클리오포룸 마렌젤러에서 PTP1B 억제제로서 전례 없는 디테르페노이드가 발견되었습니다.  |  Liang, LF., et al. 2013. Org Lett. 15: 274-7. PMID: 23273218
  10. 액틴 결합 단백질 메나에 의한 수용체 티로신 키나제 신호의 PTP1B 의존적 조절.  |  Hughes, SK., et al. 2015. Mol Biol Cell. 26: 3867-78. PMID: 26337385
  11. PTP1B 억제제는 DOCK180/Rac1 경로를 활성화하여 내피 세포 운동성을 촉진합니다.  |  Wang, Y., et al. 2016. Sci Rep. 6: 24111. PMID: 27052191
  12. 영지버섯에서 추출한 새로운 PTP1B 억제제는 인슐린 신호 전달 경로에서 IRS1-GLUT4 캐스케이드를 조절하여 인슐린 저항성을 개선합니다.  |  Yang, Z., et al. 2018. Food Funct. 9: 397-406. PMID: 29215104
  13. PTP1B 억제제 클라라민이 당뇨병으로 인한 생쥐의 공간 학습 및 기억 장애를 치료합니다.  |  Wu, M., et al. 2023. Mol Neurobiol. 60: 524-544. PMID: 36319905

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제품명카탈로그 번호 단위가격수량관심품목

PTP1B Inhibitor, 5 mg

sc-222227
5 mg
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PTP1B Inhibitor, 25 mg

sc-222227A
25 mg
$918.00

What is the IC50 of this product? The website has two different numbers and I am not sure what they designate.

Asked by: SCchem16
Thank you for your question. This chemical, PTP1B Inhibitor: sc-222227, is a non-competitive allosteric inhibitor of PTP1B (IC50 = 4 µM and 8 µM for PTP1B403 and PTP1B298, respectively). There are two IC50 values because the inhibitory concentration was measured at two different (assumed) amino acids.
Answered by: Chemical Support 2
Date published: 2017-03-10

What is the half-life period of sc-222227?

Asked by: SCchem16
Thank you for your question. This chemical, PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4), has a half-life of > 3 years if storage conditions are kept.
Answered by: Chemical Support 2
Date published: 2017-03-10
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Rated 5 out of 5 by from Inibitore allosterico della PTP1BIl prodotto è stato consegnato rapidamente; la confezione era integra e il prodotto ben conservato. In fase di prove sperimentali, il prodotto è risultato attivo e conforme alle aspettative.
Date published: 2023-02-06
Rated 5 out of 5 by from HughesHughes, SK. et al. (PubMed 26337385) report that Mena associates constitutively with the tyrosine phosphatase PTP1B and mediates a novel negative feedback mechanism that attenuates receptor tyrosine kinase signaling. They also found that disruption of this attenuation by MenaINV sensitizes tumor cells to low growth factor concentrations, thereby increasing the migration and invasion responses that contribute to aggressive, malignant cell phenotypes. -SCBT Publication Review
Date published: 2015-05-26
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