Date published: 2025-9-9

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PRE-084 Hydrochloride (CAS 138847-85-5)

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대체 이름:
PRE-084 Hydrochloride is known as a highly selective σ1 agonist.
적용:
PRE-084 Hydrochloride 는 고친화성 선택적 σ1 작용제, 항기억제, 항진해제, NF-κB 신호 활성화제입니다.
CAS 등록번호:
138847-85-5
순도:
98%
분자량:
353.88
분자식:
C19H27NO3•HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

PRE-084 염산염은 고친화성, 선택적 σ1 작용제이다(Ki 값은 σ1 수용체 및 σ2 수용체에 대해 각각 2.2 및 13091 nM이다). PRE-084 염산염은 PCP 수용체(IC50 > 100000 nM) 및 기타 여러 수용체 시스템에 비해 선택적이다. 생체 내에서, PRE-084 염산염은 항아메네스 및 진해 효과를 생성한다. PRE-084 염산염은 시그마 수용체 분석에서 44 nM의 IC50을 갖는다. PRE-084 염산염은 BDNF 매개 영양 지지체를 향상시킬 수 있다.


PRE-084 Hydrochloride (CAS 138847-85-5) 참고자료

  1. 마우스에서 생체 내 안티센스 전략을 사용하여 입증된 신경 활성 스테로이드의 항 기억상실 효과에 대한 시그마(1) (시그마(1)) 수용체의 차별적 관여.  |  Maurice, T., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 1731-41. PMID: 11739250
  2. 기니피그에서 시그마-1 수용체 작용제의 항진해 작용.  |  Brown, C., et al. 2004. Br J Pharmacol. 141: 233-40. PMID: 14691051
  3. 페니토인은 기니피그 뇌의 시그마 1 수용체에 대한 작용제 및 길항제 리간드의 친화력을 차등적으로 조절합니다.  |  Cobos, EJ., et al. 2005. Synapse. 55: 192-5. PMID: 15635593
  4. 펜사이시딘에서 유래한 시그마 화합물: 새로운 선택적 시그마 리간드인 PRE-084의 동정.  |  Su, TP., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 543-50. PMID: 1658302
  5. 코카인을 자가 투여하도록 훈련된 쥐에서 시그마 수용체 작용제의 강화 효과.  |  Hiranita, T., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 515-24. PMID: 19892920
  6. 알비노 스위스 및 C57BL/6J 마우스에서 선택적 시그마1 수용체 작용제인 PRE-084의 항우울제 유사 효과.  |  Skuza, G. and Rogóz, Z. 2009. Pharmacol Rep. 61: 1179-83. PMID: 20081254
  7. 시그마1 리간드 유도 소포체 스트레스에 대한 순차적 세포 보호 반응.  |  Schrock, JM., et al. 2013. Mol Pharmacol. 84: 751-62. PMID: 24006496
  8. 사이키델릭 N,N-디메틸트립타민과 5-메톡시-N,N-디메틸트립타민은 인간 단핵구 유래 수지상 세포의 시그마-1 수용체를 통해 선천성 및 적응성 염증 반응을 조절합니다.  |  Szabo, A., et al. 2014. PLoS One. 9: e106533. PMID: 25171370
  9. 각성제 자가 투여 및 중독에서 시그마 수용체의 역할.  |  Katz, JL., et al. 2016. Behav Pharmacol. 27: 100-15. PMID: 26650253
  10. 플루복사민이 PC12 세포에서 덱사메타손에 의한 신경 성장 인자 유발 신경돌기 성장 억제에 미치는 영향.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Biosci Biotechnol Biochem. 83: 659-665. PMID: 30543144
  11. 콜린은 시그마-1 수용체를 통해 세포 외 자극을 IP3 유발 Ca2+ 신호와 연결하는 세포 내 메신저입니다.  |  Brailoiu, E., et al. 2019. Cell Rep. 26: 330-337.e4. PMID: 30625315
  12. 서트랄린은 시그마-1 수용체와 관련된 메커니즘을 통해 PC12 세포에서 신경 성장 인자에 의해 유도된 신경세포의 성장을 억제합니다.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 853: 129-135. PMID: 30902656
  13. 시그마-1 수용체의 활성화는 알츠하이머병 마우스에서 아밀로이드 침착을 억제하여 혈액-뇌 장벽 장애를 약화시킵니다.  |  An, Y., et al. 2022. Neurosci Lett. 774: 136528. PMID: 35157973
  14. 프리도피딘은 알츠하이머병 APP/PS1 마우스 모델에서 시냅스 생성을 촉진하고 공간 기억력 결손을 감소시킵니다.  |  Estévez-Silva, HM., et al. 2022. Neurotherapeutics. 19: 1566-1587. PMID: 35917088
  15. 성상세포 소포체-미토콘드리온 접촉 및 소포체 스트레스 조절을 통한 당뇨병 관련 인지 기능 장애의 보호 인자로서의 시그마-1 수용체.  |  Du, M., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36611988

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