PP1 Analog II, 1NM-PP1 의 분자 구조, CAS 번호: 221244-14-0
PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0)
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대체 이름:
Mutant Kinases Inhibitor II
적용:
PP1 Analog II, 1NM-PP1 는 돌연변이 키나아제의 강력하고 선택적인 억제제로 작용하는 세포 투과성 PP1 유사체입니다.
CAS 등록번호:
221244-14-0
순도:
>95%
분자량:
331.41
분자식:
C20H21N5
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PP1 유사체 II, 1NM-PP1은 야생형 조상에 비해 돌연변이 키나제의 강력하고 선택적인 억제제로 작용하는 세포 perme 가능한 PP1 유사체이다. 이는 야생형 키나제와 비교하여 'analog 민감성'이 되도록 단일 염기 치환에 의해 돌연변이 된 키나제의 억제제이다. PP1 유사체 II, 1NM-PP1은 먼저 v-Src (각각 IC50 = 4.2nM 대 28uM)보다 우선적으로 I338G 치환으로 v-Src-as1을 최적으로 억제하도록 개발되었다. 다른 키나제의 상동 돌연변이는 유사한 아날로그 감도 (예: c-Fyn-as1의 경우 IC50 = 3.2nM 대 c-Fyn 5.0nM 대 c-Fyn 5.0nM 대 CDK2 8.0nM 대 CAMK2 8.0nM 대 CAMKII 24uM)를 생성했다. 이 접근법은 포유류 및 효모 시스템 모두에서 여러 키나제의 기능을 설명하는 데 사용되었다. 또한 막횡단 키나제인 Ire1의 돌연변이를 활성화하는 것으로 나타났다.
PP1 Analog II, 1NM-PP1 (CAS 221244-14-0) 참고자료
- 모든 단백질 키나아제의 억제제 민감성 대립유전자에 대한 화학적 스위치. | Bishop, AC., et al. 2000. Nature. 407: 395-401. PMID: 11014197
- 신진 효모 p21 활성화 키나아제 Cla4p의 화학적 유전자 분석. | Weiss, EL., et al. 2000. Nat Cell Biol. 2: 677-85. PMID: 11025657
- ATP 경쟁 약물로 키나아제 활성 우회. | Papa, FR., et al. 2003. Science. 302: 1533-7. PMID: 14564015
- DNA 말단 절제, 상동 재조합 및 DNA 손상 체크포인트 활성화에는 CDK1이 필요합니다. | Ira, G., et al. 2004. Nature. 431: 1011-7. PMID: 15496928
- 인간 세포의 화학 유전학에 의해 밝혀진 Cdk1/사이클린 B의 조립 및 Cdk2의 활성화에서 Cdk7의 요구 사항. | Larochelle, S., et al. 2007. Mol Cell. 25: 839-50. PMID: 17386261
- 알파헤르페스바이러스 US3-매개 액틴 세포 골격의 재구성은 그룹 A p21-활성화 키나제에 의해 매개됩니다. | Van den Broeke, C., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 8707-12. PMID: 19435845
의 억제제:
C3orf30, Fer, MTH1, SC, SEMA6A, SH3TC1, TFIIH p80, Tyrosine Kinase, ULK3.의 활성화자:
CaMKKα, Crk-L, GGA2, GPR89A, GRTP1, rabphilin-3AL.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
PP1 Analog II, 1NM-PP1, 1 mg | sc-203214 | 1 mg | $106.00 | |||
PP1 Analog II, 1NM-PP1, 5 mg | sc-203214A | 5 mg | $520.00 |