Date published: 2025-9-7

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PP 1 (CAS 172889-26-8)

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대체 이름:
1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine; 4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(tert.butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine
적용:
PP 1 는 선택적이고 강력한 Src 계열 티로신 키나제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
172889-26-8
순도:
≥98%
분자량:
281.36
분자식:
C16H19N5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

PP1은 선택적이고 강력한 Src 계열 티로신 키나제 억제제이다. PP1 연구는 Lck 및 Fyn (FynT), T 림프구의 IL-2 유전자 활성화 및 항-CD3 유도 단백질 티로신 인산화를 강력하게 억제하는 능력을 입증했다. 연구에 따르면 PP1은 LPA 및 EGF 강화 티로신 인산화, EGFR 하류의 MAPK 활성화, H2O2, Kit 및 Bcr-Abl 티로신 키나제에 의한 Rsk-1 (p90RSK) 활성화를 효과적으로 차단하고 프로테오솜 표적을 통해 RETMEN2A 및 RETMEN2B 인코단백질을 분해한다. 쥐의 기저성 백혈병 세포 연구는 PP1이 Fc 엡실론RI 및 Thy-1 매개 활성화를 억제한다는 것을 보여주었다. 구조적 연구에 따르면 PP1은 티로신 키나제 및 Ser/Thr 키나제에서 ATP 결합 부위에 결합한다.


PP 1 (CAS 172889-26-8) 참고자료

  1. 희소돌기아교세포의 형태학적 분화에는 핀 티로신 키나아제의 활성화가 필요합니다.  |  Osterhout, DJ., et al. 1999. J Cell Biol. 145: 1209-18. PMID: 10366594
  2. PP1에 의한 Src 계열 키나아제의 선택적 억제를 위한 구조적 기반.  |  Liu, Y., et al. 1999. Chem Biol. 6: 671-8. PMID: 10467133
  3. 활성 산소 종은 Fyn과 Ras를 통해 p90 리보솜 S6 키나아제를 활성화합니다.  |  Abe, J., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 1739-48. PMID: 10636870
  4. Src 선택적 키나아제 억제제 PP1은 또한 Kit 및 Bcr-Abl 티로신 키나아제를 억제합니다.  |  Tatton, L., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 4847-53. PMID: 12475982
  5. 단백질 키나아제 억제제의 특이성: 업데이트.  |  Bain, J., et al. 2003. Biochem J. 371: 199-204. PMID: 12534346
  6. PP1 억제제는 프로테오솜 표적을 통해 RETMEN2A 및 RETMEN2B 종양 단백질의 분해를 유도합니다.  |  Carniti, C., et al. 2003. Cancer Res. 63: 2234-43. PMID: 12727845
  7. 생리적 및 병리학적 β- 아드레날린 수용체 신호에서 포스파타제-1 억제제-1.  |  Wittköpper, K., et al. 2011. Cardiovasc Res. 91: 392-401. PMID: 21354993
  8. 새롭고 강력한 Src 계열 선택적 티로신 키나아제 억제제의 발견. Lck 및 FynT 의존적 T 세포 활성화 연구.  |  Hanke, JH., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 695-701. PMID: 8557675
  9. DARPP-32와 단백질 포스파타제 1(PP-1) 간의 상호작용 특성 분석: DARPP-32 펩타이드는 PP-1과 결합 단백질의 상호작용을 길항합니다.  |  Kwon, YG., et al. 1997. Proc Natl Acad Sci U S A. 94: 3536-41. PMID: 9108011
  10. Src 계열 선택적 티로신 키나아제 억제제인 PP1은 쥐 호염기성 백혈병 세포의 Fc 엡실론RI 및 Thy-1 매개 활성화를 모두 억제합니다.  |  Amoui, M., et al. 1997. Eur J Immunol. 27: 1881-6. PMID: 9295022
  11. G 단백질-트랜스액티드 EGF 수용체의 신호 특성.  |  Daub, H., et al. 1997. EMBO J. 16: 7032-44. PMID: 9384582
  12. Src 계열의 티로신 키나아제는 Gq 및 Gi-결합 수용체 모두에서 MAP 키나아제로의 신호 전달에 참여합니다.  |  Igishi, T. and Gutkind, JS. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 244: 5-10. PMID: 9514877
  13. 유로키나제형 플라스미노겐 활성화제 수용체는 배양된 내피 세포에서 국소 부착 단백질의 티로신 인산화와 미토겐 활성화 단백질 키나아제의 활성화를 매개합니다.  |  Tang, H., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 18268-72. PMID: 9660790

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