Date published: 2025-9-16

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PNU 142633 (CAS 187665-65-2)

5.0(1)
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대체 이름:
(1S)-1-[2-[4-[4-(Aminocarbonyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3,4-dihydro-N-methyl-1H-2-benzopyran-6-carboxamide
적용:
PNU 142633 는 고친화성 SR-1D 작용제입니다.
CAS 등록번호:
187665-65-2
순도:
≥98%
분자량:
422.53
분자식:
C24H30N4O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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매우 선택적인 고친화성 5-HT1D 수용체 작용제(인간 5-HT1D 및 5-HT1B 수용체에서 각각 6 및 > 18000 nM의 Ki 값). 신경성 혈장 단백질의 혈관 외 유출을 차단하고 생체 내에서 교감신경으로 유발되는 빈맥 반응을 억제합니다.


PNU 142633 (CAS 187665-65-2) 참고자료

  1. 개 내부 경동맥 혈관 수축을 매개하는 GR127935 민감성 5-HT(1) 수용체: 5-HT(1B)와 유사하지만 5-HT(1D) 또는 5-ht(1F), 수용체 아형과는 유사하지 않습니다.  |  Centurión, D., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 991-8. PMID: 11226129
  2. 항편두통 5-HT(1B/1D) 작용제인 리자트립탄은 마취된 기니피그에서 신경성 경막 혈관 확장을 억제합니다.  |  Williamson, DJ., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1029-34. PMID: 11487512
  3. 선택적 5-HT1D 수용체 작용제 PNU-142633의 항편두통 및 심혈관 효과를 특성화하는 전임상 연구.  |  McCall, RB., et al. 2002. Cephalalgia. 22: 799-806. PMID: 12485205
  4. 투구 쥐에서 5-HT에 의한 심장 촉진제 교감신경 유출 억제의 약리학적 프로필: 5-HT1 및 추정 5-ht5A/5B 수용체와의 상관관계.  |  Sánchez-Lopez, A., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 725-35. PMID: 14504136
  5. 투구 쥐에서 심장 교감 신경 억제를 매개하는 5-HT1 수용체의 추가 특성화: 5-HT1B 및 5-HT1D 아형과의 약리학적인 상관관계.  |  Sánchez-López, A., et al. 2004. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 369: 220-7. PMID: 14673512
  6. 수마트립탄이 아닌 도니트립탄은 5-HT1D 수용체가 아닌 5-HT1B를 통해 캡사이신에 의한 개 외경동맥 혈관 확장을 억제합니다.  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2006. Br J Pharmacol. 149: 82-91. PMID: 16880765
  7. 척추 수마트립탄은 5-HT1D 수용체가 아닌 5-HT1B를 통해 캡사이신에 의한 개 외경동맥 혈관 확장을 억제합니다.  |  Muñoz-Islas, E., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 615: 133-8. PMID: 19460365
  8. 쥐의 혈관 억제 감각 CGRP 신경 유출을 억제하는 5-HT(1) 수용체: 5-HT(1A) 또는 5-HT(1D) 하위 유형이 아닌 5-HT(1F)의 추가 관여.  |  González-Hernández, A., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 659: 233-43. PMID: 21473863
  9. 5-하이드록시트립타민 1B, 1D, 1F 수용체의 mRNA 발현과 쥐 삼차혈관계에서 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드의 방출을 조절하는 역할에 대해 설명합니다.  |  Amrutkar, DV., et al. 2012. Pain. 153: 830-838. PMID: 22305629
  10. 만성 5-HT2 수용체 차단은 쥐의 심장 촉진제 교감신경 유출 억제에서 5-HT1F 수용체의 역할을 밝혀냅니다.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 328-336. PMID: 28886249
  11. 5-HT1D 수용체 작용제가 조건부 장소 선호도 테스트의 회복 단계와 메탐페타민 처리된 쥐의 해마 장기 강화에 미치는 영향.  |  Shahidi, S., et al. 2018. Brain Res. 1698: 151-160. PMID: 30076792
  12. 제1형 당뇨병 쥐에서 5-HT에 의한 심장 교감신경 억제에서 말초 5-HT5A 수용체의 역할.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2020. Sci Rep. 10: 19358. PMID: 33168874
  13. 쥐의 학습과 기억에 대한 해마 5-HT1D 및 5-HT1F 수용체의 역할.  |  Afshar, S., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 36749399

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PNU 142633, 10 mg

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