Date published: 2025-9-8

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PknG 억제제 (CAS 329221-38-7)

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대체 이름:
Mycobacterial Protein Kinase G Inhibitor
적용:
PknG Inhibitor 는 세포 투과성 테트라하이드로벤조티오펜 화합물입니다.
CAS 등록번호:
329221-38-7
분자량:
264.3
분자식:
C13H16N2O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

PknG 억제제는 세포 투과성 테트라하이드로벤조티오펜 화합물로, 마이코박테리아 단백질 키나아제 G(PknG; IC50 = 390 nM)에 대해 매우 특이적이고 ATP 결합 부위를 표적으로 하는 억제제로 작용하는 반면, PknG와 가장 밀접하게 관련된 포유류 키나제인 PKCα를 포함한 다른 8가지 마이코박테리아 및 25가지 인간 키나제에는 훨씬 감소되거나 활성이 없는 것으로 나타났습니다. AX20017은 감염된 숙주 외부에서 BCG의 성장에 영향을 미치지 않는 농도(10μM 이상)에서 대식세포에서 M. 보비스 BCG의 리소좀 이동 및 분해의 PknG 매개 차단을 완전히 비활성화하는 것으로 나타났습니다.


PknG 억제제 (CAS 329221-38-7) 참고자료

  1. 병원성 마이코박테리아의 단백질 키나아제 G는 대식세포 내에서 생존을 촉진합니다.  |  Walburger, A., et al. 2004. Science. 304: 1800-4. PMID: 15155913
  2. 결핵균의 독성 인자인 단백질 키나아제 G의 특이적 억제를 위한 구조적 근거.  |  Scherr, N., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 12151-6. PMID: 17616581
  3. 결핵에 대한 새로운 신약 개발 개념: 박테리아 및 숙주 세포 신호의 억제.  |  Székely, R., et al. 2008. Immunol Lett. 116: 225-31. PMID: 18258308
  4. 항균 표적으로서의 단백질 키나아제.  |  Schreiber, M., et al. 2009. Curr Opin Cell Biol. 21: 325-30. PMID: 19246185
  5. 클레로티오린은 결핵균의 단백질 키나아제 G를 억제하고 대식세포에서 결핵균의 성장을 저해합니다.  |  Chen, D., et al. 2017. Tuberculosis (Edinb). 103: 37-43. PMID: 28237032
  6. 마이코박테리아 단백질 키나제 G에 대한 새로운 마이코박테리아 억제제의 확인.  |  Kanehiro, Y., et al. 2018. Front Microbiol. 9: 1517. PMID: 30050511
  7. 아스파르트산염 특이적 용질 결합 단백질이 단백질 키나아제 G 활성을 조절하여 마이코박테리아의 글루타메이트 대사를 제어합니다.  |  Bhattacharyya, N., et al. 2018. mBio. 9: PMID: 30065086
  8. 결핵균의 세린/트레오닌 단백질 키나아제를 표적으로 하는 잠재적 항결핵제에 대한 개요.  |  Mori, M., et al. 2019. Curr Top Med Chem. 19: 646-661. PMID: 30827246
  9. pknG를 제거하면 생쥐에서 잠복 결핵균의 재활성화가 완화됩니다.  |  Khan, MZ. and Nandicoori, VK. 2021. Antimicrob Agents Chemother. 65: PMID: 33468473
  10. 결핵균에서 PknG의 잠재적 억제제로서 RO9021을 확인했습니다: 복합적인 계산 및 시험관 내 연구.  |  Arica-Sosa, A., et al. 2022. ACS Omega. 7: 20204-20218. PMID: 35721990

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