Date published: 2025-9-8

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Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5)

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대체 이름:
Pifithrin-α, p-nitro, cyclic is also known as p-nitro-Cyclic PFT-α.
적용:
Pifithrin-α, p-nitro, cyclic 는 피피트린-α보다 더 강력하고 반감기가 더 긴 세포 투과성 p53 억제제입니다.
CAS 등록번호:
60477-38-5
순도:
≥95%
분자량:
299.35
분자식:
C15H13N3O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic은 세포 perme 가능한 p53 억제제로, Pifithrin-α보다 10배 더 높은 효능(에토포사이드 유도 피질 뉴런 사망 보호 ED50 = 30nM)과 50% 더 긴 반감기(37 ℃의 뉴런 배양 배지에서 t1/2 = 6시간)를 나타낸다. Pifithrin-α, p-nitro, Cyclic은 p53 의존적으로 행동하지만, Etoposide 처리에 대한 반응으로 Ser15에서의 p53 인산화를 차단하지는 않는다. 그러나 Pifithrin-α, p-nitro, Cyclic은 전사 후 p53 활성을 차단할 것이다. Pifithrin-α, p-nitro, Cyclic은 모 화합물보다 더 안정적이다. Pifithrin-α, p-nitro, Cyclic은 생체 내에서 활성화되지 않는다.


Pifithrin-α, p-nitro, cyclic (CAS 60477-38-5) 참고자료

  1. 암 치료의 부작용으로부터 마우스를 보호하는 p53의 화학적 억제제.  |  Komarov, PG., et al. 1999. Science. 285: 1733-7. PMID: 10481009
  2. p53 억제제로서의 이미노-테트라하이드로-벤조티아졸 유도체: 매우 강력한 생체 내 억제제 및 그 작용 메커니즘의 발견.  |  Pietrancosta, N., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3645-52. PMID: 16759106
  3. 망막모세포종은 원추형 전구체 종양의 특성을 가지며 원추형 특이적 MDM2 신호에 의존합니다.  |  Xu, XL., et al. 2009. Cell. 137: 1018-31. PMID: 19524506
  4. 비독성 세포 사멸 유도제는 TK6 세포 기반 GADD45a-GFP 유전독성 분석에서 오해의 소지가 있는 양성 결과를 생성하지 않습니다.  |  Topham, CH., et al. 2012. Toxicol Sci. 128: 79-91. PMID: 22491427
  5. 인터페론-α(IFN-α)는 HTLV-1 유전자 발현과 세포 주기를 억제하는 반면, 지도부딘과 결합된 IFN-α는 HTLV-1 감염 세포에서 p53 신호와 세포 사멸을 유도합니다.  |  Kinpara, S., et al. 2013. Retrovirology. 10: 52. PMID: 23688327
  6. 두 야생형 P53 인간 종양 세포주에서 P53 기능을 억제하는 피피트린-알파; 및 -&-베타;의 능력 평가  |  Mike I. Walton, et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 1369–1377.

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